Tizanidine Zonder Recept
INSTRUCTIES
over het medisch gebruik van een geneesmiddel
Verbinding:
werkzame stof: tizanidine;
1 tablet bevat tizanidine 2 mg of 4 mg;
hulpstoffen: microkristallijne cellulose, watervrije lactose, watervrij colloïdaal siliciumdioxide, stearinezuur.
Doseringsvorm.
Tabletten.
Fysische en chemische basiseigenschappen: tabletten met een ronde vorm met een plat oppervlak met afgeschuinde randen en een risico, wit of bijna wit.
Farmacotherapeutische groep.
color: #000000;">Miorelaxantia met centrale werking.
ATX-code M03B X02.
farmacologische eigenschappen.
Farmacodynamiek.
Tizanidine is een centraal werkende skeletspierrelaxant. De belangrijkste plaats van actie is het ruggenmerg. Door presynaptischeα2 -adrenerge receptoren te stimuleren, remt het de afgifte van aminozuren die N-methyl-D-aspartaatreceptoren (NMDA-receptoren) stimuleren. Als gevolg hiervan wordt de polysynaptische signaaloverdracht op het niveau van interneuronale verbindingen in het ruggenmerg, die verantwoordelijk zijn voor overmatige spiertonus, geremd en neemt de spiertonus af. Tizalud is zowel effectief bij acute pijnlijke spierspasmen als bij chronische spasticiteit van spinale en cerebrale oorsprong. Het vermindert de weerstand tegen passieve bewegingen, remt spasmen en clonische convulsies en verbetert de kracht van actieve spiercontracties.
Farmacokinetiek.
absorptie en distributie. Tizanidine wordt snel geabsorbeerd. Piekplasmaconcentraties worden ongeveer 1 uur na toediening bereikt. De gemiddelde absolute biologische beschikbaarheid is 34%. Het gemiddelde distributievolume bij steady-state (Vss) na intraveneuze toediening is 2,6 l/kg. Eiwitbinding p bloedplasma is 30%. De relatief lage variatie in farmacokinetische parameters (Cmax en AUC) bij patiënten vergemakkelijkt een betrouwbare voorlopige beoordeling van plasmaspiegels na orale toediening.
Metabolisme/uitscheiding. Het medicijn ondergaat een snel en uitgebreid metabolisme in de lever. Tizanidine wordt in vitro voornamelijk gemetaboliseerd door CYP1A2. Metabolieten zijn inactief. Ze worden voornamelijk uitgescheiden door de nieren (70%). De eliminatie van de totale radioactiviteit (d.w.z. onveranderde stof en metabolieten) is bifasisch, met een snelle beginfase (halfwaardetijd t1/2 = 2,5 uur) en een langzamere eliminatiefase (t1/2 = 22 uur). Slechts een kleine hoeveelheid van de stof in onveranderde vorm (ongeveer 2,7%) wordt door de nieren uitgescheiden. De gemiddelde halfwaardetijd van de stof in ongewijzigde vorm is 2-4 uur.
Farmacokinetiek bij geselecteerde groepen patiënten. Bij patiënten met nierinsufficiëntie (creatinineklaring minder dan 25 ml/min) is de gemiddelde waarde van de maximale plasmaconcentratie 2 keer hoger dan die bij gezonde vrijwilligers en wordt de uiteindelijke eliminatiehalfwaardetijd verlengd tot ongeveer 14 uur, als een waardoor de oppervlakte onder de concentratie-tijdcurve » (AUC) gemiddeld 6 keer groter wordt.
Studies bij patiënten met functionele stoornissen leverfuncties werden niet uitgevoerd.
Tizanidine wordt gemetaboliseerd door het CYP1A2-iso-enzym in de lever. Bij patiënten met een verminderde leverfunctie kunnen hogere plasmaconcentraties van de stof voorkomen.
Tizalud is gecontra-indiceerd bij patiënten met een ernstige leverfunctiestoornis.
Farmacokinetische gegevens bij oudere patiënten zijn beperkt.
Het geslacht heeft geen invloed op de farmacokinetische eigenschappen van tizanidine.
Het effect van etniciteit en ras op de farmacokinetiek van tizanidine is niet onderzocht.
De invloed van voeding. Gelijktijdig gebruik van voedsel heeft geen invloed op het farmacokinetische profiel van Tizalud-tabletten. Hoewel de waarde van de maximale concentratie met een derde toeneemt, is dit klinisch niet significant. Er was geen significant effect op de absorptie.
klinische kenmerken.
Indicaties
- Pijnlijke spierspasmen.
- Spasticiteit als gevolg van multiple sclerose.
- Spasticiteit als gevolg van laesies van het ruggenmerg.
- #000000;">Spasticiteit door hersenbeschadiging.
Contra-indicaties
- Overgevoeligheid voor tizanidine of voor één van de hulpstoffen van het geneesmiddel.
- Ernstige leverdisfunctie.
- Gelijktijdige toediening van tizanidine met krachtige remmers van CYP1A2 zoals fluvoxamine of ciprofloxacine.
Interactie met andere geneesmiddelen en andere soorten interacties.
Gelijktijdige toediening van bekende CYP1A2-remmers kan de plasmaspiegels van tizanidine verhogen. Een verhoging van de plasmaspiegels van tizanidine kan leiden tot overdoseringssymptomen zoals verlenging van het QT-interval.
Gelijktijdige toediening van bekende CYP1A2-inductoren kan de plasmaspiegels van tizanidine verlagen. Een verlaging van de tizanidinespiegel in het bloedplasma kan leiden tot een verlaging van het therapeutisch effect van Tizalud.
Gelijktijdige toediening van sterke CYP1A2-remmers zoals fluvoxamine of ciprofloxacine met tizanidine is gecontra-indiceerd. Gelijktijdig gebruik van tizanidine met fluvoxamine verhoogt de AUC van tizanidine met 33 keer, terwijl ongeveer het gelijktijdige gebruik van tizanidine met ciprofloxacine verhoogt de AUC van tizanidine met een factor 10. Dit kan leiden tot een klinisch significante en langdurige verlaging van de bloeddruk, vergezeld van slaperigheid, duizeligheid en verminderde psychomotorische prestaties.
Gelijktijdige toediening van tizanidine met andere CYP1A2-remmers zoals antiaritmica (amiodaron, mexiletine, propafenon), cimetidine, sommige fluoroquinolonen (enoxacine, pefloxacine, norfloxacine), rofecoxib, orale anticonceptiva en ticlopyridine wordt niet aanbevolen. Een verhoging van de plasmaspiegels van tizanidine kan symptomen van overdosering veroorzaken, waaronder verlenging van het QT-interval.
Het gelijktijdige gebruik van het medicijn Tizalud met antihypertensiva, waaronder diuretica, kan soms arteriële hypotensie en bradycardie veroorzaken. Bij sommige patiënten die gelijktijdig met antihypertensiva werden behandeld, zijn rebound-hypertensie en rebound-tachycardie waargenomen bij het plotseling staken van tizanidine. In sommige gevallen kan rebound-hypertensie een beroerte veroorzaken.
Gelijktijdig gebruik van het medicijn Tizalud met rifampicine kan leiden tot een afname van de concentratie van tizanidine met 50%. Het therapeutische effect kan dus afnemen wanneer rifampicine wordt gebruikt behandeling met Tyzalud, wat voor sommige patiënten klinisch significant kan zijn. Langdurig gelijktijdig gebruik moet worden vermeden en indien nodig moet de dosering zeer zorgvuldig worden aangepast.
Het gebruik van het medicijn Tizalud leidt tot een afname van 30% van het systemische effect van tizanidine bij mannelijke rokers (meer dan 10 sigaretten per dag). Langdurig gebruik van het medicijn bij mannen die zwaar roken, vereist de benoeming van hogere doses van het medicijn.
Het gelijktijdige gebruik van het medicijn Tizalud en andere geneesmiddelen met een centrale werking (bijvoorbeeld sedativa en hypnotica (benzodiazepine of baclofen), sommige antihistaminica en analgetica, psychofarmaca, narcotica) kan de effecten van elk van de geneesmiddelen versterken en de hypnotische werking verhogen. effect van Tizalud. Dit geldt in het bijzonder voor het gelijktijdig gebruik van alcohol, wat het effect van Tizalud op onvoorspelbare wijze kan veranderen of versterken en het risico op bijwerkingen kan vergroten, dus u dient af te zien van het drinken van alcohol.
De toediening van het geneesmiddel Tizalud samen metα2 -adrenerge agonisten (bijv. clonidine) moet worden vermeden vanwege hun mogelijke additieve hypotensieve effect.
style="color: #000000;">Toepassingsfuncties.
Gelijktijdig gebruik van CYP1A2-remmers met tizanidine wordt niet aanbevolen.
Patiënten kunnen hypertensie en tachycardie ervaren na abrupt staken van het geneesmiddel of snelle dosisverlaging. In sommige gevallen kan een dergelijke rebound-hypertensie een beroerte veroorzaken. De behandeling met tizanidine mag niet plotseling worden stopgezet, maar alleen door de dosis geleidelijk te verlagen.
Voor patiënten met nierinsufficiëntie (creatinineklaring < 25 ml/min) is de aanbevolen aanvangsdosis 2 mg 1 maal daags. De dosis moet consequent worden verhoogd, in kleine "stappen", rekening houdend met de effectiviteit en verdraagbaarheid. Om een meer uitgesproken effect te bereiken, wordt aanbevolen om eerst de dosis te verhogen, die 1 keer per dag wordt voorgeschreven, en vervolgens de toedieningsfrequentie te verhogen.
Leverinsufficiëntie geassocieerd met het gebruik van tizanidine is gemeld, maar bij patiënten die dagelijkse doses tot 12 mg kregen, werd dit zelden waargenomen. In dit verband wordt aanbevolen de leverfunctie eenmaal per maand te controleren gedurende de eerste vier maanden van de behandeling bij patiënten die tizanidine gebruiken in een dosis van 12 mg of meer en bij patiënten met klinische symptomen die wijzen op leverfalen (bijvoorbeeld misselijkheid , verlies van eetlust of verhoogde vermoeidheid morbiditeit van onbekende etiologie). Het gebruik van het medicijn Tizalud moet worden stopgezet als de niveaus van ALT of ACT in het bloedserum gedurende een lange periode 3 keer of meer de bovengrens van normaal overschrijden.
Arteriële hypotensie kan optreden tijdens het gebruik van tizanidine, evenals als gevolg van geneesmiddelinteracties met CYP1A2-remmers en/of antihypertensiva. Ernstige vormen van arteriële hypotensie, zoals bewustzijnsverlies en instorting van de bloedsomloop, zijn gemeld.
Voorzichtigheid is geboden bij het gebruik van dit geneesmiddel met middelen Zanaflex kopen die het QT-interval verlengen (bijv. cisapride, amitriptyline, azithromycine).
Voorzichtigheid is geboden bij patiënten met ischemische hartziekte en/of hartfalen. ECG-monitoring moet met regelmatige tussenpozen worden uitgevoerd aan het begin van het gebruik van het geneesmiddel Tizalud bij dergelijke patiënten.
Alvorens dit medicijn te gebruiken bij patiënten met myasthenia gravis, moet de risico-batenverhouding zorgvuldig worden geëvalueerd.
Ervaring met kinderen en adolescenten is beperkt, dus het gebruik van het medicijn Tizalud wordt niet aanbevolen voor deze categorie patiënten.
Voorzichtigheid is geboden bij het gebruik dit medicijn bij oudere patiënten.
Tizalud-tabletten bevatten lactose. Patiënten met zeldzame erfelijke ziekten - galactose-intolerantie, ernstige lactasedeficiëntie of glucose-galactosemalabsorptiesyndroom - Tizalud-tabletten worden niet aanbevolen.
Gebruik tijdens zwangerschap of lactatie.
Zwangerschap. Gegevens over het gebruik van het geneesmiddel Tizalud bij zwangere vrouwen zijn beperkt, dus het mag niet worden voorgeschreven tijdens de zwangerschap, tenzij het mogelijke voordeel voor de moeder opweegt tegen het mogelijke risico voor de foetus.
Borstvoeding Het is vastgesteld dat tizanidine in kleine hoeveelheden in de moedermelk terechtkomt. Daarom mogen vrouwen die borstvoeding geven het medicijn niet gebruiken.
Vruchtbaarheid. Beschikbare gegevens geven aan dat tizanidine, dat werd gebruikt in een dosis van 10 mg/kg per dag bij mannelijke ratten en in een dosis van 3 mg/kg per dag bij vrouwelijke Zanaflex België ratten, geen verminderde vruchtbaarheid veroorzaakte. Verminderde vruchtbaarheid werd waargenomen bij mannelijke ratten die tizanidine kregen in een dosis van 30 mg/kg per dag en bij vrouwelijke ratten die tizanidine kregen in een dosis van 10 mg/kg per dag. Sedatie en zweten zijn ook waargenomen bij deze doses. gewichtsverlies en ataxie.
Het vermogen om de reactiesnelheid te beïnvloeden bij het besturen van voertuigen of het bedienen van andere mechanismen.
Tizanidine kan slaperigheid, duizeligheid en/of hypotensie veroorzaken, waardoor het vermogen van de patiënt om auto te rijden of machines te bedienen wordt aangetast. De risico's nemen toe bij gelijktijdig gebruik van alcohol.
Daarom moet men zich onthouden van activiteiten die een hoge concentratie van aandacht en snelle reactie vereisen, zoals het besturen van voertuigen of het werken met machines en mechanismen.
Wijze van aanbrengen en dosering.
Tizalud heeft een smal therapeutisch venster en een hoge variabiliteit in plasmaspiegels van tizanidine bij verschillende patiënten. Daarom is het belangrijk om optimale doses te gebruiken in overeenstemming met de behoeften van de patiënt. De behandeling moet worden gestart met een lage dosis van 2 mg, waardoor het risico op bijwerkingen bij inname van het geneesmiddel minimaal is. Verhoog indien nodig geleidelijk de dosis van het medicijn, waarbij u alle noodzakelijke voorzorgsmaatregelen in acht neemt.
volwassenen
Verlichting van pijnlijke spierspasmen
Bij verander 2-4 mg 3 keer per dag. In ernstige gevallen kan een extra dosis van 2 of 4 mg voor het slapen gaan worden ingenomen.
Spasticiteit bij neurologische aandoeningen
De dosis moet voor elke patiënt afzonderlijk worden gekozen.
De initiële dagelijkse dosis mag niet hoger zijn dan 6 mg, verdeeld over 3 doses. Het kan geleidelijk worden verhoogd tot tweemaal 2-4 mg met tussenpozen van 3-7 dagen. In de regel wordt het optimale therapeutische effect bereikt met een dagelijkse dosis van 12-24 mg, verdeeld over 3 of 4 doses. Overschrijd een totale dagelijkse dosis van 36 mg niet.
Speciale patiëntenpopulaties
Toepassing op kinderen en adolescenten
De ervaring met het gebruik van het geneesmiddel Tizalud bij kinderen en adolescenten is beperkt, daarom wordt het gebruik van het geneesmiddel bij kinderen en adolescenten niet aanbevolen.
Gebruik bij oudere patiënten
De ervaring met het gebruik van het geneesmiddel bij oudere patiënten is beperkt, daarom is voorzichtigheid geboden bij het gebruik van het geneesmiddel Tizalud bij deze categorie patiënten. Het wordt aanbevolen om de behandeling met de laagste dosis te starten en deze geleidelijk, met de nodige voorzichtigheid, in "kleine stappen" te verhogen vermindering van de optimale verhouding van individuele verdraagbaarheid en therapeutische werkzaamheid van het geneesmiddel.
Gebruik bij patiënten met een verminderde nierfunctie
Voor patiënten met een verminderde nierfunctie (CC < 25 ml/min) is de aanbevolen eenmalige dagelijkse therapeutische dosis 2 mg. Het verhogen van de dosis gebeurt geleidelijk en met de nodige voorzichtigheid in "kleine stappen", totdat de optimale verhouding tussen individuele verdraagbaarheid en therapeutische werkzaamheid van het geneesmiddel is bereikt. Om de therapeutische werkzaamheid te vergroten, moet eerst een enkele dosis worden verhoogd voordat wordt overgegaan tot een frequentere dagelijkse inname van het geneesmiddel.
Gebruik bij patiënten met een verminderde leverfunctie
Behandeling van patiënten met een ernstige leverfunctiestoornis is gecontra-indiceerd. Tizalud wordt grotendeels gemetaboliseerd in de lever. Het geneesmiddel moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij de behandeling van patiënten met een matig ernstige leverfunctiestoornis. De behandeling moet beginnen met de laagste dosering; het is mogelijk dat de dosisverhoging met goedkope Zanaflex de nodige voorzichtigheid moet gebeuren en rekening houdend met de individuele tolerantie van de patiënt voor het geneesmiddel Tizalud.
Onderbreking van de behandeling
In met Als onderbreking van de medicamenteuze behandeling noodzakelijk is, moet de dosis langzaam en geleidelijk worden verlaagd. Dit geldt met name voor patiënten die gedurende lange tijd een verhoogde dosis van het medicijn hebben gekregen. Zo wordt het risico op het ontwikkelen van een rebound-verhoging van de bloeddruk en tachycardie verminderd.
Kinderen.
Ervaring met het gebruik van het medicijn in de kindergeneeskunde is beperkt. Het wordt niet aanbevolen om Tizalud voor te schrijven aan kinderen.
Overdosis.
Er zijn zeer weinig meldingen geweest van een overdosis drugs met Tyzalud.
Symptomen: misselijkheid, braken, arteriële hypotensie, bradycardie, verlenging van het QT-interval, duizeligheid, miosis, ademnood, coma, angst, slaperigheid.
Behandeling: om het medicijn uit het lichaam te verwijderen, wordt herhaald gebruik van hoge doses actieve kool aanbevolen. Geforceerde diurese kan de eliminatie van het geneesmiddel versnellen. In de toekomst moet symptomatische behandeling worden uitgevoerd.
Bijwerkingen.
Bijwerkingen zoals slaperigheid, vermoeidheid, duizeligheid, droogheid mondpijn, hypotensie, misselijkheid, gastro-intestinale stoornissen en verhoogde serumtransaminasespiegels zijn over het algemeen mild en van voorbijgaande aard bij patiënten die de lage doses gebruiken die worden aanbevolen voor pijnlijke spierspasmen.
Bij doses die hoger zijn dan aanbevolen voor de behandeling van spasticiteit, treden de bovengenoemde bijwerkingen vaker op en zijn ze meer uitgesproken, maar ze zijn zelden zo ernstig dat de behandeling moet worden stopgezet. De volgende bijwerkingen kunnen ook optreden: arteriële hypotensie, bradycardie, spierzwakte, slaapstoornissen, hallucinaties en hepatitis.
Het optreden van dergelijke symptomen is gemeld na abrupt staken van tizanidine, in het bijzonder na langdurige behandeling en/of hoge dagelijkse doses en/of gelijktijdige behandeling met antihypertensiva. Onder dergelijke omstandigheden kunnen patiënten hypertensie en tachycardie ervaren. In sommige gevallen kan een dergelijke rebound-hypertensie een beroerte veroorzaken. Daarom mag de behandeling met tizanidine niet plotseling worden stopgezet, maar alleen door de dosis geleidelijk te verlagen.
Van de kant van de psyche: slapeloosheid, slaapstoornissen; hallucinaties.
Van de zijkant van het centrale zenuwstelsel: slaperigheid, duizeligheid; verwardheid nia, duizeligheid.
Van de zijkant van het cardiovasculaire systeem: arteriële hypotensie; bradycardie; syncope.
Uit het maagdarmkanaal: droge mond, pijn in het maagdarmkanaal, gastro-intestinale stoornissen; misselijkheid.
Van het hepatobiliaire systeem: verhoogde niveaus van serumtransaminasen; acute hepatitis, leverfalen.
Van het bewegingsapparaat: spierzwakte.
Algemene aandoeningen: verhoogde vermoeidheid; asthenie, ontwenningssyndroom, overgevoeligheidsreacties kunnen voorkomen.
Van de kant van de gezichtsorganen: wazig zien.
Onderzoek: verlaging van de bloeddruk, verhoging van het niveau van transaminasen.
Tenminste houdbaar tot.
3 jaar.
Zanaflex prijs Opslag condities.
Bewaren in de originele verpakking bij een temperatuur van maximaal 25 °C.
Buiten het bereik van kinderen houden.
Pakket.
10 tabletten in een blister.
3 blisterverpakkingen in een verpakking.
Vakantie categorie.
Op recept.
Fabrikant.
De locatie van de fabrikant en het adres van de plaats van zijn activiteit.