Ondansetron Zonder Recept

• Farmacologische eigenschappen
• Indicaties
• Contra-indicaties
• Overdosis
• Bijwerkingen
• Tenminste houdbaar tot
• Opslag condities
• Diagnose
• Aanbevolen analogen
• Ruilnamen

Verbinding:

werkzame stof: ondansetron;

1 tablet bevat ondansetron hydrochloride dihydraat (in termen van ondansetron) 4 mg of 8 mg;

hulpstoffen: voorverstijfseld zetmeel, lactosemonohydraat, microkristallijne cellulose, magnesiumstearaat;

filmvormende coating: hydroxypropylmethylcellulose, copovidon, polyethyleenglycol, triglyceriden met middellange ketens, polydextrose, titaandioxide (E 171), rood ijzeroxide (E 172), geel ijzeroxide (E 172).

Doseringsvorm

Filmomhulde tabletten.

Fysische en chemische basiseigenschappen: ronde tabletten met een biconvex oppervlak, filmomhuld van geel tot bruingeel over kleuren.

Farmacotherapeutische groep

Anti-emetica en medicijnen tegen misselijkheid. Antagonisten van_5HT3 -serotoninereceptoren.

ATX-code A04A A01.

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek.

Ondansetron is een krachtige, zeer selectieve_5HT3 (serotonine) receptorantagonist. Het medicijn voorkomt of elimineert misselijkheid en braken veroorzaakt door cytotoxische chemotherapie en / of bestralingstherapie, evenals postoperatieve misselijkheid en braken. Het werkingsmechanisme van ondansetron is niet volledig opgehelderd. Het is mogelijk dat het medicijn het optreden van een kokhalsreflex blokkeert, wat een antagonistisch effect vertoont op_5HT3 -receptoren, die gelokaliseerd zijn in neuronen van zowel het perifere als het centrale zenuwstelsel. Het medicijn vermindert de psychomotorische activiteit van de patiënt niet en heeft geen kalmerend effect.

Farmacokinetiek.

Na orale toediening wordt ondansetron volledig geabsorbeerd door passieve absorptie uit het maagdarmkanaal en ondergaat het een primair metabolisme. Ongeveer 1,5 uur na het gebruik van het medicijn bereikt de plasmaconcentratie een maximum. Doses hoger dan 8 mg verhogen de systemische blootstelling aan ondansetron sterker dan proportioneel verdeelde doses. Dit kan een teken zijn van een vermindering van het primaire metabolisme bij hoge orale doses.

Ondansetron wordt door de systemische circulatie geëlimineerd meervoudig enzymatisch metabolisme, voornamelijk in de lever. Minder dan 5% van het geneesmiddel wordt onveranderd in de urine uitgescheiden. De distributie van ondansetron bij orale, intramusculaire of intraveneuze toediening is hetzelfde: de halfwaardetijd is ongeveer 3 uur (bij oudere patiënten - 5 uur), het distributievolume bij het bereiken van de evenwichtsconcentratie is bijna 140 liter. Binding aan plasma-eiwitten - 70-76%. Bij patiënten met matige nierinsufficiëntie (creatinineklaring 15-60 ml / min) zijn zowel de systemische klaring als het distributievolume van ondansetron verminderd, wat resulteert in een lichte en klinisch niet-significante toename van de halfwaardetijd van het geneesmiddel. De farmacokinetiek van ondansetron verandert praktisch niet bij patiënten met ernstig nierfalen die chronische hemodialyse ondergaan (onderzoeken werden uitgevoerd tussen hemodialysesessies door). Bij patiënten met ernstig chronisch leverfalen neemt de systemische klaring van ondansetron aanzienlijk af met een toename van de halfwaardetijd (15-32 uur). De afwezigheid van het CYP2D6-enzym heeft geen invloed op de farmacokinetiek van ondansetron. De farmacokinetische eigenschappen van ondansetron veranderen niet bij herhaald gebruik. De biologische beschikbaarheid van oraal ondansetron en de halfwaardetijd zijn klinisch licht verhoogd bij oudere patiënten.

Bij vrouwen was de absorptie van de orale dosis sneller en in grotere mate en het systeem veel klaring en distributievolume waren minder.

De biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel met voedsel is iets hoger, maar antacida hebben geen invloed op de biologische beschikbaarheid.

Klinische kenmerken

Indicaties

Preventie en behandeling van misselijkheid en braken veroorzaakt door cytotoxische chemotherapie of radiotherapie. Preventie van misselijkheid en braken in de postoperatieve periode.

Contra-indicaties

• Overgevoeligheid voor de componenten van het geneesmiddel en voor andere selectieve antagonisten van_5HT3- serotoninereceptoren;
• gelijktijdig gebruik met apomorfine;
• ernstige leverdisfunctie;
• abdominale chirurgie.

Interactie met andere geneesmiddelen en andere soorten interacties.

Ondansetron versnelt of remt het metabolisme van andere geneesmiddelen niet bij gelijktijdig gebruik. Specifieke onderzoeken hebben aangetoond dat ondansetron geen interactie aangaat met ethanol , temazepam , furosemide, alfentanil, morfine, lidocaïne, thiopental of propofol .

Ondansetron wordt gemetaboliseerd door het levercytochroom P459-enzymsysteem: CYP3A4, CYP2D6 en CYP1A2. Vanwege de diversiteit aan enzymen van het metabolisme van ondansetron, wordt remming of een afname van de activiteit van een van hen (bijvoorbeeld een genetische deficiëntie van CYP2D6) normaal gecompenseerd door andere enzymen en heeft dit geen invloed op de algehele klaring. ondansetron of dit effect zal verwaarloosbaar zijn.

Fenytoïne , carbamazepine en rifampicine: Bij behandeling met potentiële CYP3A4-inductoren (bijv. fenytoïne , carbamazepine en rifampicine ), neemt de klaring van ondansetron toe en neemt de bloedconcentratie af.

Tramadol: Volgens een klein aantal klinische onderzoeken kan ondansetron het analgetische effect verminderen.

Apomorfine: gelijktijdig gebruik is gecontra-indiceerd, aangezien er gevallen zijn geweest van ernstige arteriële hypotensie en bewustzijnsverlies.

Geneesmiddelen die het QT-interval verlengen: extra verlenging van het QT-interval is mogelijk.

Cardiotoxische geneesmiddelen (bijv. anthraccyclines): mogelijk verhoogd risico op aritmieën.

Serotonergica (bijv. SSRI's en SNRI's). Serotoninesyndroom (waaronder veranderingen in mentale toestand, autonome instabiliteit en neuromusculaire stoornissen) is beschreven na gelijktijdig gebruik van ondansetron en andere serotonerge geneesmiddelen, incl. selectieve serotonineheropnameremmers (SSRI's) en serotonine- en noradrenalineheropnameremmers (SNRI's) (zie rubriek "Bijzonderheden van het gebruik").

Toepassingsfuncties.

Ondansetron is niet effectief in het voorkomen van misselijkheid en braken bij bewegingsziekte.

Gevallen van kruisovergevoeligheid voor verschillende antagonisten worden beschreven._5HT3 -receptoren. Daarom kan, in aanwezigheid van overgevoeligheid voor een van de_5HT3- receptorantagonisten, een vergelijkbare reactie op andere antagonisten meer uitgesproken zijn als gevolg van kruisreacties. Als er zelfs maar een milde overgevoeligheidsreactie is op een van de_5HT3- receptorantagonisten, wordt het niet aanbevolen om over te stappen op een andere, gezien de mogelijkheid om de overgevoeligheidsreactie te versterken.

Ondansetron verlengt het QT-interval op een dosisafhankelijke manier. Er zijn meldingen geweest van ventriculaire flutter/flikkering (“torsade de pointes”) met ondansetron. Ondansetron dient vermeden te worden bij patiënten met aangeboren lange-QT-syndroom. Ondansetron dient met voorzichtigheid te worden gebruikt bij patiënten die QT-verlenging hebben of kunnen krijgen, waaronder patiënten met verstoorde elektrolytenbalans, congestief hartfalen, bradyaritmieën en patiënten die worden behandeld met andere geneesmiddelen die een verlenging van het QT-interval of een verstoorde elektrolytenbalans kunnen veroorzaken. Hypokaliëmie en hypomagnesiëmie moeten vóór gebruik worden goedkope Zofran gecorrigeerd.

Aangezien ondansetron de darmmotiliteit verzwakt, is zorgvuldige monitoring van patiënten met tekenen van subacute darmobstructie vereist bij gebruik van het medicijn.

Bij patiënten die een adenotonsillaire operatie ondergaan, kan het gebruik van ondansetron om misselijkheid en braken te voorkomen om het optreden van bloedingen te maskeren. Daarom moeten dergelijke patiënten na het gebruik van ondansetron nauwlettend worden gecontroleerd.

Ondansetron heeft geen invloed op het cytochroom P450-systeem, maar het gebruik van andere geneesmiddelen die de activiteit van deze enzymen kunnen beïnvloeden, kan leiden tot een verandering in de klaring en Zofran prijs halfwaardetijd van ondansetron.

Kinderen die ondansetron samen met hepatotoxische geneesmiddelen voor chemotherapie krijgen, moeten zorgvuldig worden gecontroleerd op mogelijke abnormale leverfunctie.

Patiënten met verminderde koolhydraattolerantie, met zeldzame erfelijke ziekten zoals galactose-intolerantie, lactasedeficiëntie of glucose-galactosemalabsorptie, mogen dit geneesmiddel niet gebruiken, aangezien de tabletten koolhydraten bevatten, waaronder lactose.

Na gelijktijdig gebruik van ondansetron en andere serotonerge geneesmiddelen is het serotoninesyndroom beschreven (zie rubriek "Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie"). Als gelijktijdige behandeling met ondansetron en andere serotonerge geneesmiddelen klinisch gerechtvaardigd is, wordt passende controle van de patiënt aanbevolen.

Gebruik tijdens zwangerschap of lactatie.

Vrouwen in de vruchtbare leeftijd die ondansetron gebruiken, dienen het gebruik van anticonceptie te overwegen.

Op basis van de uitgevoerde epidemiologische studies, ondanset Ron wordt ervan verdacht misvormingen van het maxillofaciale gebied te veroorzaken bij gebruik tijdens het eerste trimester van de zwangerschap. In één cohortstudie van 1,8 miljoen zwangerschappen werd het gebruik van ondansetron in het eerste trimester in verband gebracht met een verhoogd risico op schisis (3 extra gevallen per 10.000 vrouwen behandeld met ondansetron; aangepast relatief risico, 1,24, (95% CI 1,03-1,48)) . De beschikbare epidemiologische onderzoeken naar hartaandoeningen laten tegenstrijdige resultaten zien. Dierstudies wijzen niet op directe of indirecte schadelijke effecten met betrekking tot reproductietoxiciteit. Ondansetron mag niet worden gebruikt tijdens het eerste trimester van de zwangerschap.

Voor de periode van medicamenteuze behandeling moet borstvoeding worden gestaakt.

Het vermogen om de reactiesnelheid te beïnvloeden bij het besturen van voertuigen of het bedienen van andere mechanismen.

Gezien de mogelijkheid om bijwerkingen van het zenuwstelsel te ontwikkelen, wordt patiënten tijdens de behandeling geadviseerd geen voertuigen of andere mechanismen te besturen.

Wijze van aanbrengen en dosering.

Het medicijn wordt binnen gebruikt.

Bij het uitvoeren van cytostatische therapie moet het doseringsregime individueel worden ingesteld, afhankelijk van de ernst van de braakreactie.

Matige emetogene chemotherapie en radiotherapie

Voor volwassenen intern voorschrijven: aanvankelijk 8 mg per 1&ndash 2 uur voor aanvang van antitumortherapie, gevolgd door nog eens 8 mg 12 uur later.

Om late of langdurige misselijkheid en braken na de eerste 24 uur te voorkomen, moet u het medicijn gedurende 5 dagen blijven gebruiken met 8 mg om de 12 uur.

Bij gedeeltelijke hooggedoseerde bestraling van de buikstreek 8 Zofran kopen mg om de 8 uur voorschrijven. Het medicijn moet tijdens de gehele chemotherapie- en bestralingstherapie worden ingenomen, evenals 1-2 dagen (indien nodig - 3-5 dagen) na voltooiing.

Sterk emetogene chemotherapie

Voor volwassenen wordt ondansetron 24 mg (gelijktijdig met dexamethasonfosfaat) oraal toegediend 1 tot 2 uur voordat met de chemotherapie wordt begonnen. Voor de preventie van laat braken in de volgende dagen - 8 mg 2 maal daags gedurende de gehele duur van de chemotherapie, evenals 5 dagen na voltooiing.

Kinderen. In deze doseringsvorm mag het medicijn niet worden gebruikt bij kinderen jonger dan 4 jaar. Doses voor kinderen worden berekend op basis van lichaamsoppervlak of lichaamsgewicht. Als het nodig is om ondansetron te gebruiken in een dosis van 2 mg, moet het medicijn worden gebruikt met de juiste dosering of in een andere doseringsvorm.

Berekening van dosering per lichaamsoppervlak. Direct vóór de chemotherapie wordt ondansetron (oplossing voor injectie) voorgeschreven als een enkele intraveneuze injectie in een dosis van 5 mg/m ² ; intraveneuze dosis mag niet hoger zijn dan 8 mg. Orale toediening moet na 12 uur beginnen en maximaal 5 dagen duren. Algemeen de dagelijkse dosis ondansetron mag niet hoger zijn dan 32 mg.

Berekening van dosering op basis van lichaamsgewicht. Geef ondansetron (injectie) onmiddellijk voor de chemotherapie als een enkele intraveneuze injectie in een dosis van 0,15 mg/kg; intraveneuze dosis mag niet hoger zijn dan 8 mg. In de toekomst is het mogelijk om twee intraveneuze injecties te geven met tussenpozen van 4 uur. De totale dagelijkse dosis ondansetron mag niet hoger zijn dan 32 mg. Orale toediening moet na 12 uur beginnen en maximaal 5 dagen duren.

Postoperatieve misselijkheid en braken

Voor volwassenen 16 mg 1 uur voor aanvang van de anesthesie voorschrijven.

De maximale dagelijkse dosis ondansetron is 32 mg, voor patiënten met een verminderde leverfunctie - 8 mg.

Kinderen met deze indicatie wordt aangeraden om Ondansetron te gebruiken in de vorm van een oplossing voor injectie.

Voor alle soorten therapieën

Oudere patiënten

Bij patiënten ouder dan 65 jaar hoeft de dosering niet te worden gewijzigd.

Patiënten met nierinsufficiëntie /em>

Het is niet nodig om het doseringsregime of de toedieningsweg van het geneesmiddel te veranderen bij patiënten met een verminderde nierfunctie.

Patiënten met matige leverinsufficiëntie

Bij patiënten met matige leverinsufficiëntie is de klaring van ondansetron aanzienlijk verminderd en is de serumhalfwaardetijd verhoogd. Bij dergelijke patiënten mag de maximale dagelijkse dosis van het geneesmiddel niet hoger zijn dan 8 mg.

Patiënten met een verstoord metabolisme van sparteïne/debrisoquine

De halfwaardetijd van ondansetron verandert niet bij patiënten met een gestoord metabolisme van sparteïne en debrisoquine. Bij dergelijke patiënten is de concentratie van het geneesmiddel na herhaalde toediening dezelfde als bij patiënten met een normaal metabolisme. Het is daarom niet nodig om het doseringsregime voor deze groep patiënten te wijzigen.

Kinderen.

Kinderen jonger dan 4 jaar mogen het medicijn niet in deze doseringsvorm voorschrijven.

Overdosis

Symptomen: wazig zien, constipatie, arteriële hypotensie, vasovagale stoornissen met voorbijgaande atrioventriculaire blokkade. Ondansetron verlengt het QT-interval op een dosisafhankelijke manier. In geval van overdosering wordt ECG-monitoring aanbevolen.

Behandeling: ontwenning van het geneesmiddel, symptomatische en ondersteunende therapie. Het gebruik van anti-emetische maatregelen wordt niet aanbevolen vanwege het anti-emetische effect van het geneesmiddel zelf. Er is geen specifiek tegengif.

Bijwerkingen

Zenuwstelsel: hoofdpijn , myoclonus, convulsies, bewegingsstoornissen (waaronder extrapiramidale reacties zoals oculogerische crisis, dystonische reacties en dyskinesie zonder aanhoudende klinische gevolgen), loopstoornis, chorea, rusteloosheid, branderig gevoel, uitsteeksel van de tong, diplopie, depressie van het centrale zenuwstelsel , paresthesie; duizeligheid, voornamelijk tijdens snelle intraveneuze toediening van het geneesmiddel.

Gezichtsorganen: voorbijgaande visuele stoornissen (wazigheid in de ogen), voorbijgaande blindheid, voornamelijk tijdens intraveneuze toediening. In de meeste gevallen verdwijnt blindheid binnen 20 minuten.

Cardiovasculair systeem: pijn en ongemak op Zofran België de borst, pijn in het hartgebied (met of zonder ST-segmentdepressie), aritmieën, extrasystolen, tachycardie, waaronder ventriculaire en supraventriculaire tachycardie, atriale fibrillatie, hartkloppingen, bradycardie, arteriële hypotensie, arteriële hypertensie, verlenging van de QT-interval (inclusief flutter / flikkering van de ventrikels ("torsade de pointes"), een gevoel van warmte, opvliegers, syncope, ECG-veranderingen.

Ademhalingssysteem: hikken, hoesten.

Spijsverteringskanaal: constipatie, diarree, droge mond.

Lever- en galsysteem: asymptomatische toename van leverfunctietesten, leverfalen.

Algemene aandoeningen: zwakte, bewustzijnsverlies.

Deze gevallen worden voornamelijk waargenomen bij patiënten die worden behandeld met geneesmiddelen voor chemotherapie die cisplatine bevatten.

Overig: koorts, hypokaliëmie.

Tenminste houdbaar tot

3 jaar.

Opslag condities

In originele verpakking bij een temperatuur van maximaal 25 ^° C.

Buiten het bereik van kinderen houden.

Pakket

10 tabletten in een blister, 1 blister in een verpakking.

Categorie vakantie

Op recept.

Fabrikant

Public Joint Stock Company "Wetenschappelijk en productiecentrum" Borshchagovsky Chemical and Pharmaceutical Plant".

Locatie van de fabrikant en het adres van de vestigingsplaats