Nitroglycerine Kopen Online
- Farmacologische eigenschappen
- Indicaties
- Contra-indicaties
- Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie
- Dosering en administratie
- Overdosis
- Bijwerkingen
- Tenminste houdbaar tot
- Opslag condities
- Diagnose
- Aanbevolen analogen
- Ruilnamen
Samenstelling :
werkzame stof: 1 tablet voor sublinguaal gebruik bevat nitroglycerine 2% op lactose in termen van nitroglycerine 0,5 mg;
hulpstoffen: lactosemonohydraat, voorverstijfseld zetmeel, microkristallijne cellulose, croscarmellosenatrium, calciumstearaat.
Doseringsvorm
Sublinguale tabletten.
Fundamentele fysische en chemische eigenschappen : enkellaagse tabletten met een ronde vorm, met platte boven- en onderkant, waarvan de randen zijn afgeschuind, met een streep, wit of wit met een romige tint. Op het oppervlak van de tabletten marmering gaat naar beneden. Onder een vergrootglas is bij de breuk een relatief homogene structuur te zien.
Farmacotherapeutische groep
Vasodilatatoren gebruikt in de cardiologie. organische nitraten.
ATX-code C01D A02.
Farmacologische eigenschappen
Farmacodynamiek.
Nitroglycerine is een perifere vasodilatator met een overheersend effect op perifere vaten.
Nitroglycerine werkt rechtstreeks op de gladde spieren van voornamelijk veneuze en arteriële vaten via de nitraatreceptor die zich in het gladde spiermembraan van de vaatwand bevindt. Nitroglycerine in gladde spieren wordt enzymatisch omgezet om stikstofmonoxide (NO) te vormen, dat oplosbaar guanylaatcyclase stimuleert, dat verantwoordelijk is voor de vorming van cyclisch guanosine-3'5'-monofosfaat (cGMP), dat een ontspanningsmediator is.
Beïnvloedt de processen van centrale regulatie van vasculaire tonus en de activiteit van het hart. Het bevordert de afgifte van catecholamines in de hersenen en het hart, wat leidt tot een centrale remming van de sympathische en vasomotorische tonus, een indirect sympathicomimetisch effect op het myocardium en een verandering in de conformatie van het troponine-tropomyosinecomplex. De aard en intensiteit van de werking van nitroglycerine op het hart en de perifere vaten hangt af van de interactie van centrale en perifere processen. Onderdrukking van vasoconstrictieve reflexen op kransslagaders, wat het resultaat is van centrale remming van pijnimpulsen, draagt bij aan verlichting van pijnaanvallen bij angina pectoris. Het anti-angineuze effect van nitroglycerine is te wijten aan het normaliserende effect op het elektrolytmetabolisme en de energie van het hart, namelijk: op sleutelindicatoren van de ademhalingsketen - de verhouding van geoxideerde en gereduceerde vormen van nicotinamide-co-enzymen, de activiteit van NAD-afhankelijke dehydrogenasen. Beïnvloedt de activiteit van het hart en de systemische hemodynamica. Onder invloed van nitroglycerine neemt de retrograde bloedstroom toe door de expansie en toename van het aantal functionerende collateralen. Indirecte sympathomimetische werking, evenals de accumulatie van cyclisch AMP in het myocardium, leiden tot een toename van de contractiliteit. Bovendien remt stikstofmonoxide effectief zowel de aggregatie als de adhesie van bloedplaatjes. Afname van de perifere weerstand en afname van de veneuze terugstroom zijn effecten die verband houden met S3-relaxatie van vasculaire gladde spieren, een afname van pre- en afterload op het hart. De verwijding van de aderen leidt tot een afname van de hoeveelheid bloed die aan het hart wordt toegevoerd, een afname van de preload, en de verwijding van de slagaders leidt tot een afname van de totale perifere weerstand en een afname van de afterload, wat uiteindelijk tot uiting komt in het vergemakkelijken van het werk van het hart en het verbeteren van de coronaire circulatie.
Er is een herverdeling van de bloedcirculatie in het myocard ten gunste van de focus van ischemie, de ionotrope functie van het myocard wordt verbeterd. De einddiastolische druk in het linkerventrikel en de grootte van het hart nemen af, wat de bloedtoevoer naar de meest kwetsbare ischemie subendocar verbetert. draaischijfgedeelte van het myocardium. De verzwakking van de perifere veneuze en arteriële weerstand en de druk van het vullen van het hart met bloed helpt om de energiekosten van de linker ventrikel en de zuurstofbehoefte van het myocard te verminderen. De druk in de longcapillairen neemt af, wat leidt tot de benoeming van nitroglycerine bij een hartinfarct met longoedeem, evenals bij hartfalen. Met ischemische hypokinesie van individuele delen van het myocardium wordt de contractiliteit ervan hersteld. De meningeale vaten verwijden zich, de vaten van de inwendige organen worden smaller, de druk in het longslagadersysteem neemt af als gevolg van vasodilatatie en het systemische effect van nitroglycerine. Nitroglycerine ontspant de gladde spieren van de bronchiën, de galwegen, het spijsverteringskanaal en de urinewegen. Een experimenteel onderzoek heeft geen teratogeen of toxisch effect op het embryo aangetoond.
Farmacokinetiek .
Na sublinguale toepassing treedt het effect op binnen 0,5-2 minuten; 75% van de patiënten merkt een verbetering binnen de eerste 3 minuten en nog eens 15% binnen 4-15 minuten.
Sublinguaal ingenomen nitroglycerine wordt geabsorbeerd door het slijmvlies en komt voornamelijk in de systemische circulatie terecht. 60-75% van de ingenomen dosis geabsorbeerd. Na 2-4 minuten na toediening wordt de maximale concentratie in het bloedplasma bereikt - 2,3 μg / l, vóór de 8e minuut - deze neemt af met 50% en na 20 minuten wordt nitroglycerine bijna niet meer in het bloed gedetecteerd. Snel gemetaboliseerd in lever. Nitro-esters van meerwaardige alcoholen ondergaan snel denitratie. Gedenitreerde metabolieten, zoals 1,2- en 3,4-dinitraat, zijn minder actief en hebben een langere halfwaardetijd dan nitroglycerine. De halfwaardetijd van nitroglycerine is bijna 30 minuten. De splitsing van nitrogroepen vindt achtereenvolgens plaats door zowel de vorming van anorganische nitrieten als de vorming van nitraten. Alcoholen, aldehyden en organische zuren worden gevormd uit het organische deel van het nitroestermolecuul. 4 uur na het aanbrengen van het medicijn zijn nitroesters (oorspronkelijke product) bijna niet bepaald. Meest actief gemetaboliseerd in de lever, nieren en bloed. Nitroesters worden op twee manieren gesplitst: met behulp van glutathion-afhankelijke reductase, dat voornamelijk gelokaliseerd is in de oplosbare fractie van hepatocyten, en met behulp van een enzym dat geen gereduceerd glutathion nodig heeft. Het medicijn wordt voornamelijk gemetaboliseerd in het arterioveneuze vaatbed, diffundeert in gladde spiercellen, waar het verandert in stikstofmonoxide. Een klein deel van het medicijn, voornamelijk onder invloed van glutathion-S-reductase, wordt in de lever gebiotransformeerd tot di-, mononitraat en glycerol. Bij orale inname wordt het grootste deel van het geneesmiddel in de lever gemetaboliseerd (first-pass-effect). Een aanzienlijk deel van dinitraat en mononitraat vormt conjuncties met glucuronzuur. Uitscheiding van metabolieten van nitroglycerine vindt voornamelijk plaats door de nieren, een deel van de metabolieten wordt uitgescheiden via de longen met uitgeademde lucht. . De totale klaring van nitroglycerine is 25-30 liter. De halfwaardetijd is 4-5 minuten. De halfwaardetijd van metabolieten is 4 uur.
Klinische kenmerken
Indicaties
Angina pectoris (voor de verlichting van angina-aanvallen en kortdurende profylaxe).
Contra-indicaties
Overgevoeligheid voor nitraten en hulpcomponenten van het medicijn cerebrale ischemie, hemorragische beroerte, hersenbloeding, verhoogde intracraniale druk, recent hoofdletsel, bradycardie (minder dan 50 slagen / min), arteriële hypotensie (systolische bloeddruk lager dan 90 mm Hg) , shock, collaps, hypertrofische obstructieve cardiomyopathie, aortastenose, aandoeningen die gepaard gaan met een afname van de linkerventrikelvuldruk (acuut myocardinfarct, geïsoleerde mitralisklepstenose, constrictieve pericarditis), harttamponnade, toxisch longoedeem, geslotenhoekglaucoom met hoge intraoculaire druk, gelijktijdig gebruik fosfodiësterase-5-remmers (PDE-5) (sildenafil, tadalafil, vardenafil),
Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie
Bij gelijktijdig gebruik met andere vasodilatatoren, antihypertensiva, ACE-remmers, langzame calciumantagonisten, diuretica, tricyclische antidepressiva, MAO-remmers, ethanol en ethano L-bevattende geneesmiddelen, bètablokkers, procaïnamiden, kinidine, novocaïnamide verhogen het hypotensieve effect van nitroglycerine.
Fosfodiësteraseremmers (sildenafil, tadalafil, vardenafil) - het gelijktijdige gebruik van nitroglycerine met deze geneesmiddelen is gecontra-indiceerd, omdat er een potentieel gevaar bestaat voor ongecontroleerde arteriële hypotensie, levensbedreigende cardiovasculaire complicaties.
Atropine en andere geneesmiddelen die het M-anticholinerge effect onthullen, kunnen het effect van nitroglycerine verminderen als gevolg van een afname van de secretie en biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel.
Gebruik met dihydro-ergotamine kan leiden tot een verhoging van de concentratie in het bloedplasma en een verhoging van de bloeddruk (door een verhoging van de biologische beschikbaarheid van dihydro-ergotamine).
Bij gelijktijdig gebruik met heparine is een afname van het anticoagulerende effect van de laatste mogelijk (na stopzetting van het geneesmiddel is een significante afname van de bloedstolling mogelijk, waarvoor mogelijk een verlaging van de dosis heparine nodig is).
Fenobarbital activeert het metabolisme van nitraten in de lever. Alfa-agonisten, histamine, pituitrine, corticosteroïden, stimulerende middelen voor het centrale zenuwstelsel, bijengif, slangengif, zonlicht verminderen het anti-angineuze effect van nitroglycerine. Salicylaten verhogen het niveau van nitroglycerine in het bloed, barbituraten versnellen het metabolisme. Donoren van sulfhydrylgroepen Nitrostat kopen (captopril, acetylcysteïne, unithiol) herstellen verminderde gevoeligheid voor nitroglycerine.
Toepassingsfuncties
Het is noodzakelijk om het medicijn met de nodige voorzichtigheid te gebruiken, waarbij de risico's en voordelen worden vergeleken met: ongecontroleerde hypovolemie, patiënten met hartfalen met normale of lage druk in de longslagader, ernstige bloedarmoede, hyperthyreoïdie, ernstig nier- en / of leverfalen (risico op ontwikkeling van methemoglobinemie).
Het moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met ernstige cerebrale atherosclerose, oudere patiënten. Tijdens de behandeling is alcohol niet toegestaan; baden, sauna's, warme douches zijn gecontra-indiceerd.
Er mag niet op de tablet worden gekauwd, omdat een overmatige hoeveelheid van de werkzame stof via het slijmvlies van de mondholte in de systemische circulatie terecht kan komen.
Voor nitroglycerine, evenals voor andere organische nitraten, kan bij frequent gebruik verslaving (tolerantie) ontstaan, wat een verhoging van de dosering vereist. Bij langdurig gebruik van nitroglycerine, om het optreden van tolerantie te voorkomen, Nitrostat België wordt een intermitterende toediening van het geneesmiddel gedurende de dag (met een interval van 10-12 uur) of de gelijktijdige toediening van calciumantagonisten, ACE-remmers of diuretica aanbevolen. Indien nodig, met de ontwikkeling van tolerantie, is het soms nodig om het gebruik van nitroglycerine tijdelijk (gedurende meerdere dagen) te annuleren en te vervangen door anti-angineuze middelen van andere farmacotherapeutische groepen.
Raadpleeg uw arts voordat u het medicijn voor de eerste keer gebruikt!
Zorg ervoor dat u de arts vertelt over de eerdere reactie op de receptie. medicijnen in deze groep.
Bij het gebruik van nitroglycerine zijn een significante verlaging van de bloeddruk en het optreden van duizeligheid mogelijk bij een plotselinge overgang naar een verticale positie vanuit een liggende of zittende positie; bij gebruik van alcohol, bij sporten bij warm weer.
Als het wazig zien of de droge mond aanhoudt of ernstig is, dient de behandeling te worden gestaakt.
De ernst van hoofdpijn bij het innemen van het medicijn kan worden verminderd door de dosis te verlagen en / of gelijktijdig Validol in te nemen.
Het risico op het ontwikkelen van methemoglobinemie, wat zich manifesteert door cyanose en verkleuring van het bloed, neemt toe bij langdurige ongecontroleerde inname van nitroglycerine, waarbij hoge doses van het geneesmiddel worden ingenomen bij patiënten met leverfalen. Met de ontwikkeling van methemoglobinemie moet nitroglycerine dringend worden geannuleerd en moet een tegengif, methylthioniniumchloride (methyleenblauw), worden gebruikt. Als verder gebruik van nitraten nodig is, is het verplicht om het gehalte aan methemoglobine te controleren.
Het medicijn bevat lactose, dus patiënten met zeldzame erfelijke vormen van galactose-intolerantie, lactasedeficiëntie of glucose-galactose malabsorptiesyndroom mogen het medicijn niet gebruiken.
Gebruik tijdens zwangerschap of lactatie.
Het gebruik van nitroglycerine tijdens zwangerschap of borstvoeding is gecontra-indiceerd.
Het vermogen om de reactiesnelheid bij het besturen van voertuigen te beïnvloeden ort of andere mechanismen.
Bij het besturen van voertuigen en mechanismen die meer aandacht vereisen, moet eraan worden herinnerd dat het nemen van nitroglycerine kan leiden tot een afname van de reactiesnelheid.
Dosering en administratie
Toepassen op volwassenen.
Bij het voor het eerst voorschrijven van een geneesmiddel is het noodzakelijk om het effect op de bloeddruk te onderzoeken. Het bewaken van de effectiviteit van het gebruik van nitroglycerine moet worden uitgevoerd aan de hand van hartslag en bloeddruk.
Het moet onmiddellijk worden ingenomen bij de eerste symptomen van een angina-aanval.
Onmiddellijk na het begin van de pijn 1 tablet onder de tong leggen en in de mond houden tot het volledig is opgenomen, zonder door te slikken. De gebruikelijke dosis van het medicijn is 1 tablet onder de tong. Als er binnen 3-5 minuten geen anti-angineuze werking is, moet u nog een tablet nitroglycerine innemen.
Bij afwezigheid van een therapeutisch effect na inname van 2-3 tabletten, is het noodzakelijk om een arts te raadplegen.
Bij frequente aanvallen van angina pectoris is het raadzaam om langdurig werkende medicijnen te gebruiken.
Tolerantie voor sublinguale vormen van nitroglycerine ontwikkelt zich zelden, maar als het bij sommige patiënten voorkomt, moet de dosis van het geneesmiddel geleidelijk worden verhoogd tot 2-3 tabletten.
Kinderen.
Er is geen ervaring met het gebruik van het geneesmiddel bij kinderen, daarom wordt het gebruik ervan bij deze leeftijdsgroep van patiënten niet aanbevolen.
Overdosis
Symptomen: verlaging van de bloeddruk (onder 90 mm Hg) met orthostatische ontregeling, hoofdpijn, ernstige duizeligheid, flauwvallen, hartkloppingen, misselijkheid en braken, kortademigheid, ernstige zwakte, slaperigheid, verhoogde lichaamstemperatuur, het warm hebben, arteriële hypotensie, toegenomen zweten , koude rillingen.
Bij gebruik van hoge doses (meer dan 20 mcg / kg) - collaps, cyanose van de lippen, nagels of handpalmen, methemoglobinemie, kortademigheid en tachypneu.
Behandeling: breng de patiënt in een horizontale positie, til de benen op, in ernstige gevallen plasma-substituten, sympathicomimetica, zuurstof, met methemoglobinemie - methyleenblauw voorschrijven.
Bijwerkingen
Van de zijkant van het centrale zenuwstelsel : wazig zicht, "nitraat" -hoofdpijn (vooral aan het begin van de behandelingskuur, neemt af bij langdurige therapie), duizeligheid en een gevoel van zwakte, angst, psychotische reacties, lethargie, desoriëntatie .
Van de kant van het cardiovasculaire systeem : verlaging van de bloeddruk, reflextachycardie, zelden (vooral bij overdosering) - orthostatische collaps, cyanose, methemoglobinemie, roodheid van het gezicht.
Uit het spijsverteringskanaal : droge mond, misselijkheid, braken, buikpijn.
Van het immuunsysteem : allergische reacties, waaronder huiduitslag, netelroos, jeuk, blozen van de huid, bleke euh, anafylactische shock.
Anderen : prikkelbaarheid, wazig zien, verergering van glaucoom, onderkoeling, warmtegevoel, ademhalingsfalen, zwakte.
Ook werden geïsoleerde gevallen van goedkope Nitrostat bijwerkingen gemeld: verergering van coronaire hartziekte als gevolg van hypoxie, volledige blokkade, asystolie, angio-oedeem.
Soms kan er bij een plotselinge verlaging van de bloeddruk een toename van anginasymptomen optreden (paradoxale "nitraat" -reacties).
Tenminste houdbaar tot
2,5 jaar.
Opslag condities
Bewaren in originele verpakking bij een temperatuur van maximaal 25 ºС. Buiten het bereik van kinderen houden.
Pakket
40 tabletten voor sublinguaal Nitrostat prijs gebruik per container; 1 container per verpakking.
Categorie vakantie
Zonder recept.
Fabrikant
PJSC "Technoloog".
Locatie van de fabrikant en het adres van de vestigingsplaats