Koop Naltrexon Online België

Montelukast Zonder Recept

ASMONT

Verbinding

werkzame stof: natriummontelukast;

1 tablet bevat montelukastnatrium 5,2 mg, wat overeenkomt met montelukast 10 mg;

hulpstoffen: mannitol (E 421), croscarmellosenatrium, aspartaam (E 951), kersensmaak, microkristallijne cellulose, laaggesubstitueerde hydroxypropylcellulose, magnesiumstearaat.

Doseringsvorm

Kauwbare tabletten.

Fysische en chemische basiseigenschappen: roze tabletten, platcilindrisch, met afgeschuinde randen*.

* Insluitsels zijn toegestaan, th o door productietechnologie.

Farmacotherapeutische groep

Middelen voor systemisch gebruik bij obstructieve aandoeningen van de luchtwegen. Leukotrieenreceptorblokkers.

ATC-code R03D C03.

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek.

Cysteinylleukotriënen (LTC4, LTD4, LTE4) zijn krachtige inflammatoire eicosanoïden die worden uitgescheiden door verschillende cellen, waaronder mestcellen en eosinofielen. Deze belangrijke pro-astmatische mediatoren binden zich aan cysteïnylleukotrieenreceptoren (CysLT) die aanwezig zijn in de menselijke luchtwegen (waaronder gladde spiermyocyten en macrofagen) en veroorzaken reacties zoals bronchospasme, sputumproductie, vasculaire permeabiliteit en een toename van eosinofielen.

Montelukast is een werkzame stof die zich met hoge selectiviteit en chemische affiniteit bindt aan CysLT1-receptoren. Montelukast veroorzaakt significante blokkering van cysteïnylleukotrieenreceptoren in de luchtwegen, waarvan is aangetoond dat het bronchoconstrictie remt bij patiënten met LTD4-inhalatie-geïnduceerde astma. Zelfs een lage dosis van 5 mg veroorzaakt een significante blokkade van door LTD4 gestimuleerde bronchoconstrictie. Montelukast veroorzaakt bronchusverwijding binnen 2 uur na orale toediening; dit effect was additief bij bronchusverwijding geïnduceerd door β-agonisten.

Behandeling met montelukast onderdrukt bronchospasme, zowel in een vroeg als in een laat stadium. tadia, waardoor de respons op antigenen wordt verminderd. Montelukast vermindert het aantal eosinofielen in het perifere bloed bij volwassenen en kinderen, vermindert het aantal eosinofielen in de luchtwegen aanzienlijk (sputumanalyse) en verbetert de klinische controle van astma.

Farmacokinetiek.

Absorptie

Na toediening wordt montelukast snel en bijna volledig geabsorbeerd. Bij inname op een lege maag, het Singulair prijs geneesmiddel in de vorm van kauwtabletten in een dosis van 5 mg, wordt de maximale plasmaconcentratie (Cmax) na 2 uur bereikt. De gemiddelde orale biologische beschikbaarheid was 73% en daalde tot 63% bij inname met voedsel.

Verdeling

Meer dan 99% van montelukast bindt zich aan plasma-eiwitten. Het distributievolume van montelukast in de stationaire fase is gemiddeld 8-11 liter. In het onderzoek naar gelabeld montelukast was de doorgang door de bloed-hersenbarrière minimaal. In alle andere weefsels waren de concentraties van radio-isotoop-gelabeld materiaal 24 uur na de dosis eveneens minimaal.

Metabolisme

Montelukast wordt actief gemetaboliseerd. Tijdens onderzoeken met therapeutische doseringen zijn de steady-state plasmaconcentraties van de metabolieten van montelukast bij volwassenen en pediatrische patiënten niet bepaald.

Tijdens in-vitro-onderzoeken met menselijke levermicrosomen is aangetoond dat de cytochromen P450 3A4, 2A6 Singulair kopen en 2C9 betrokken zijn bij het metabolisme van montelukast. Deelname van metabolieten aan de therapeutische werking van montel beetje is minimaal.

fokken

De klaring van montelukast uit het plasma van gezonde volwassen vrijwilligers is gemiddeld 45 ml/min. Na een orale dosis isotopisch gelabeld montelukast wordt binnen 5 dagen 86% uitgescheiden in de feces en minder dan 0,2% wordt uitgescheiden in de urine. Samen met de orale biologische beschikbaarheid van montelukast wijst dit erop dat zijn metabolieten bijna volledig in de gal worden uitgescheiden.

Farmacokinetiek bij verschillende patiëntengroepen

Voor oudere patiënten en patiënten met lichte tot matige leverinsufficiëntie is geen dosisaanpassing goedkope Singulair vereist. Er zijn geen gegevens over de aard van de farmacokinetiek van montelukast bij patiënten met ernstige leverinsufficiëntie (meer dan 9 punten op de Child-Pugh-schaal).

Er is geen onderzoek uitgevoerd bij patiënten met nierinsufficiëntie. Aangezien montelukast en zijn metabolieten in de gal worden uitgescheiden, wordt dosisaanpassing bij patiënten met nierinsufficiëntie noodzakelijk geacht.

Bij inname van grote doses montelukast (20 tot 60 maal de aanbevolen dosis voor volwassenen) werd een verlaging van de theofyllineconcentratie in het bloedplasma waargenomen. Dit effect werd niet waargenomen bij inname van de aanbevolen dosis van 10 mg 1 keer per dag.

Klinische kenmerken

Indicaties

Kinderen van 6-14 jaar:

  • als aanvullende behandeling voor licht tot matig aanhoudend astma dat niet goed onder controle is inhalatiecorticosteroïden, evenals onvoldoende klinische controle van astma met gebruik van β-agonisten indien nodig;
  • als alternatieve behandeling met inhalatiecorticosteroïden die in lage doses worden gebruikt bij patiënten met licht aanhoudend astma die geen recente voorgeschiedenis hebben gehad van ernstige astma-aanvallen waarvoor orale corticosteroïden nodig waren, en voor patiënten die geen inhalatiecorticosteroïden kunnen gebruiken;
  • preventie van astma, waarvan de belangrijkste component inspanningsgebonden bronchospasme is;
  • verlichting van symptomen van seizoensgebonden en niet-seizoensgebonden allergische rhinitis.

Contra-indicaties

Overgevoeligheid voor montelukast of andere bestanddelen van het geneesmiddel.

Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie

Montelukast kan samen met andere geneesmiddelen worden gegeven voor de preventie of langdurige behandeling van astma. De aanbevolen klinische dosis montelukast heeft geen significant klinisch effect op de farmacokinetiek van de volgende geneesmiddelen: theofylline, prednison, prednisolon, orale anticonceptiva (ethinylestradiol/norethindron 35/1), terfenadine, digoxine en warfarine.

Bij patiënten die gelijktijdig fenobarbital gebruikten, daalde de oppervlakte onder de concentratie-tijdcurve (AUC) voor montelukast met ongeveer 1 en 40%. Aangezien montelukast wordt gemetaboliseerd door CYP 3A4, 2C8 en 2C9, is voorzichtigheid geboden, vooral bij kinderen, wanneer montelukast gelijktijdig wordt gegeven met CYP 3A4-, 2C8- en 2C9-inductoren, bijv. fenytoïne, fenobarbital, rifampicine.

Tijdens in-vitro-onderzoeken bleek montelukast een krachtige remmer van CYP 2C8 te zijn. In een klinisch geneesmiddelinteractieonderzoek tussen montelukast en gemfibrozil (een remmer van CYP 3A4, 2C8 en 2C9) verhoogde gemfibrozil de systemische blootstelling aan montelukast met 4,4 maal. Bij gelijktijdige toediening met gemfibrozil of andere krachtige CYP 2C8-remmers is dosisaanpassing van montelukast niet vereist, maar de arts dient zich bewust te zijn van het verhoogde risico op bijwerkingen.

Op basis van de resultaten van in-vitro-onderzoeken worden geen klinisch belangrijke interacties verwacht met minder krachtige remmers van CYP 2C8 (bijv. trimethoprim).

Gelijktijdig gebruik van montelukast met itraconazol (een krachtige remmer van CYP 3A4) leidde niet tot een significante toename van de systemische blootstelling aan montelukast.

Toepassingsfuncties

Patiënten moeten worden gewaarschuwd dat Asmont niet mag worden gebruikt om acute astma-aanvallen te verlichten en dat ze altijd een geschikt reddingsmiddel bij zich moeten hebben. Bij een acute aanval dienen kortwerkende β-agonisten voor inhalatie te worden gebruikt. Patiënten moeten hun arts zo snel mogelijk raadplegen als ze en vereisen meer geïnhaleerde kortwerkende β-agonisten dan normaal.

Vervang inhalatie- of orale corticosteroïden niet abrupt door montelukast.

Er zijn geen gegevens die zouden bewijzen dat de dosis van orale corticosteroïden verlaagd kan worden tijdens het gebruik van montelukast.

Psychoneurologische reacties zijn gemeld bij volwassen patiënten, adolescenten en kinderen die montelukast gebruiken (zie rubriek “Bijwerkingen”). Patiënten en artsen dienen rekening te houden met de mogelijkheid van neuropsychiatrische reacties. Artsen dienen de mogelijkheid van dergelijke reacties met hun patiënten en/of hun verzorgers te bespreken. Patiënten en/of zorgverleners moeten worden geïnstrueerd om neuropsychiatrische veranderingen aan hun arts te melden. Artsen dienen de risico's en voordelen van voortzetting van de behandeling met montelukast zorgvuldig te evalueren als dergelijke voorvallen optreden.

In geïsoleerde gevallen kunnen patiënten die geneesmiddelen tegen astma krijgen, waaronder montelukast, systemische eosinofilie ervaren, soms met klinische manifestaties van vasculitis, het zogenaamde Churg-Strauss-syndroom (granulomateuze allergische angiitis), dat wordt behandeld met systemische corticosteroïden. Deze gebeurtenissen zijn gewoonlijk, maar niet altijd, in verband gebracht met dosisverlaging of stopzetting van orale corticosteroïden. De associatie van leukotrieenreceptorantagonisten met de ontwikkeling van het Churg-Ostrich-syndroom kan niet worden ontkend of bevestigd, dus clinici moeten onthouden over de mogelijkheid dat patiënten eosinofilie, vasculitische uitslag, verergering van longsymptomen, cardiovasculaire complicaties en/of neuropathie ontwikkelen. Patiënten die de bovengenoemde symptomen ontwikkelen, moeten opnieuw worden onderzocht en hun behandelingsregime moet worden herzien.

Behandeling met montelukast betekent niet dat patiënten met aspirine-afhankelijk astma het gebruik van acetylsalicylzuur of andere niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen moeten vermijden.

Asmont-kauwtabletten bevatten aspartaam, een derivaat van fenylalanine, dat gevaarlijk is voor patiënten met fenylketonurie. Patiënten met fenylketonurie dienen er rekening mee te houden dat één tablet Asmont 5 mg 0,743 mg aspartaam bevat.

Gebruik tijdens zwangerschap of lactatie

Zwangerschap

Dierstudies hebben geen schadelijke effecten op de zwangerschap of de embryonale/foetale ontwikkeling aangetoond.

Bestaande gegevens uit gepubliceerde prospectieve en retrospectieve cohortstudies met het gebruik van montelukast bij zwangere vrouwen die significante geboorteafwijkingen bij kinderen evalueren, hebben geen risico aangetoond dat verband houdt met het gebruik van het geneesmiddel. Bestaande onderzoeken hebben methodologische beperkingen, waaronder kleine steekproeven, in sommige gevallen retrospectieve gegevensverzameling en inconsistente vergelijkingsgroepen.

Asmont kan tijdens de zwangerschap worden gebruikt alleen als het absoluut noodzakelijk wordt geacht.

Borstvoeding

Dierstudies hebben aangetoond dat montelukast overgaat in de moedermelk. Het is niet bekend of montelukast overgaat in de moedermelk van vrouwen.

Asmont kan tijdens de borstvoeding alleen worden gebruikt als dit absoluut noodzakelijk wordt geacht.

Het vermogen om de reactiesnelheid te beïnvloeden bij het besturen van voertuigen of het bedienen van andere mechanismen

Van montelukast wordt niet verwacht dat het de rijvaardigheid of het vermogen om machines te bedienen van de patiënt beïnvloedt. In zeldzame gevallen zijn echter gevallen van slaperigheid of duizeligheid gemeld, daarom moet u tijdens het gebruik van het medicijn afzien van autorijden of andere mechanismen.

Dosering en administratie

Tabletten moeten worden gekauwd voordat ze worden doorgeslikt.

Patiënten met bronchiale astma en allergische rhinitis (seizoensgebonden en het hele jaar door) dienen 1 kauwtablet van 5 mg 1 keer per dag in te nemen. Om de symptomen van allergische rhinitis te verlichten, wordt het tijdstip van opname individueel gekozen.

Voor de behandeling van bronchiale astma is de dosering voor kinderen van 6-14 jaar 1 kauwtablet (5 mg) 1 keer per dag, 's avonds, 1 uur voor of 2 uur na een maaltijd. Er is geen dosisaanpassing nodig voor deze leeftijdsgroep.

Algemene aanbevelingen

Het therapeutische effect van het medicijn op de indicatoren van bronchiale astmacontrole treedt binnen 1 dag op. Een patiënt we moeten worden geadviseerd om door te gaan met het innemen van Asmont, zelfs wanneer de astma onder controle is, evenals tijdens perioden van astma-exacerbatie.

Bij oudere patiënten, patiënten met een nierfunctiestoornis of een lichte tot matige leverfunctiestoornis is geen dosisaanpassing nodig. Er zijn geen gegevens over het gebruik van het geneesmiddel bij patiënten met ernstige leverinsufficiëntie.

De dosering van het medicijn is hetzelfde voor mannelijke en vrouwelijke patiënten.

Als een alternatieve behandeling voor laaggedoseerde inhalatiecorticosteroïden voor licht aanhoudend astma

Montelukast wordt niet aanbevolen als monotherapie bij patiënten met matig aanhoudend astma. De beslissing om montelukast te gebruiken als alternatief voor laaggedoseerde inhalatiecorticosteroïden bij kinderen met licht persisterend astma mag alleen worden genomen bij patiënten die recent geen ernstige astma-aanval hebben gehad waarvoor corticosteroïden nodig waren, en bij patiënten bij wie is aangetoond dat ze niet in staat zijn om montelukast te gebruiken. inhalatiecorticosteroïden.

Mild persistent astma wordt gedefinieerd als het optreden van astmasymptomen meer dan een keer per week maar minder dan een keer per dag, het optreden van nachtelijke symptomen meer dan twee keer per maand maar minder dan een keer per week, een normale longfunctie in de perioden tussen episodes.

Als binnen 1 maand behandeling met montelukast geen bevredigende controle wordt bereikt Astma moet de noodzaak van aanvullende of andere ontstekingsremmende therapie worden beoordeeld, op basis van een stapsgewijs systeem voor de behandeling van bronchiale astma. Patiënten moeten periodiek worden gecontroleerd om de astmacontrole te beoordelen.

Gebruik van montelukast in relatie tot andere astmabehandelingen

Als een behandeling met montelukast wordt gebruikt als aanvullende therapie bij inhalatiecorticosteroïden, vervang dan de inhalatiecorticosteroïden niet abrupt door montelukast.

Kinderen

Toepassen op kinderen van 6-14 jaar. Kinderen ouder dan 15 jaar moeten montelukast 10 mg tabletten innemen.

Overdosis

In langetermijnonderzoeken naar chronisch bronchiaal astma is montelukast toegediend in doseringen tot 200 mg/dag bij volwassen patiënten, en in kortdurende onderzoeken tot 900 mg/dag gedurende ongeveer een week, waarbij geen klinisch significante bijwerkingen optraden. .

Symptomen.

Acute overdosering van montelukast is gemeld. Bij deze gevallen ging het om volwassenen en kinderen die doses van meer dan 1000 mg gebruikten (ongeveer 61 mg/kg bij een kind van 42 maanden). De verkregen klinische en laboratoriumparameters vielen binnen het veiligheidsprofiel bij volwassen patiënten en kinderen. In de meeste gevallen van overdosering zijn geen bijwerkingen gemeld. De meest frequent waargenomen bijwerkingen kwamen overeen met het veiligheidsprofiel van montelukast en omvatten buikpijn, slaperigheid, dorst, hoofdpijn, braken en psychomotorische hyperactiviteit.

Behandeling.

Er is geen specifieke informatie over de behandeling van een overdosis montelukast. De behandeling is symptomatisch. Er is geen tegengif. Het is niet bekend of montelukast wordt uitgescheiden door peritoneale dialyse of hemodialyse.

Bijwerkingen

Tijdens klinische onderzoeken werden de volgende bijwerkingen vaak (≥ 1/100 tot < 1/10) gemeld bij patiënten die met montelukast werden behandeld, en met een hogere frequentie dan bij patiënten die met placebo werden behandeld.

Zenuwstelsel: hoofdpijn.

Maagdarmkanaal: buikpijn.

Algemene aandoeningen: dorst.

Tijdens hun klinische onderzoeken Singulair België met langdurige behandeling van patiënten van verschillende leeftijden, veranderde het veiligheidsprofiel niet.

Bijwerkingen geregistreerd in de postmarketingperiode

Infecties en invasies: heel vaak - infecties van de bovenste luchtwegen *.

Het bloedsysteem en het lymfestelsel: zelden - een neiging tot meer bloedingen; zeer zelden - trombocytopenie.

Immuunsysteem: zelden - overgevoeligheidsreacties, waaronder anafylaxie; zeer zelden - eosinofiele infiltratie van de lever.

Psychische stoornissen: zelden - slaapstoornissen, waaronder nachtmerries, slapeloosheid, somnambulisme, angst, agitatie, waaronder agressief gedrag of vijandigheid, depressie, psychomotorische hyperactiviteit (waaronder prikkelbaarheid, angst, tremoren§); zelden - verminderde aandacht, geheugenstoornis, tic; zeer zelden - hallucinaties, desoriëntatie, zelfmoordgedachten en -gedrag (suïcidaliteit), dysfemie, obsessief-compulsieve stoornis.

Zenuwstelsel: zelden - duizeligheid, lethargie, paresthesie / hypesthesie, convulsies.

Cardiovasculair systeem: zelden - hartkloppingen.

Ademhalingssysteem, borstorganen en mediastinum: zelden - epistaxis; zeer zelden - Churg-Ostrich-syndroom (zie rubriek "Bijzonderheden van gebruik"), pulmonale eosinofilie.

Maagdarmkanaal: vaak - diarree**, misselijkheid**, braken**; zelden - droge mond, dyspepsie.

Lever- en galsysteem: vaak - een verhoging van het niveau van serumtransaminasen (AlAT, AsAT); zeer zelden - hepatitis (waaronder cholestatische, hepatocellulaire en gemengde leverschade).

Huid en onderhuid: vaak - huiduitslag **; zelden - hematoom, urticaria, jeuk; zelden - angio-oedeem; zeer zelden - erythema nodosum, erythema multiforme.

Musculoskeletaal systeem en bindweefsel: zelden - artralgie, myalgie, inclusief spierkrampen.

Urinewegen: zelden - enuresis bij kinderen.

Algemene aandoeningen: vaak - pyrexie **; n zelden - asthenie / vermoeidheid, een gevoel van ongemak (malaise), zwelling.

Frequentiecategorieën: zeer vaak (≥ 1/10), vaak (≥ 1/100 tot < 1/10), soms (≥ 1/1000 tot < 1/100), zelden (≥ 1/10.000 tot < 1/1000) , zeer zelden (<1/10.000).

* Tijdens klinische onderzoeken werd een bijwerking waargenomen met een frequentie van "zeer vaak" bij patiënten die montelukast kregen, evenals bij patiënten die placebo kregen.

** Tijdens klinische onderzoeken werd een bijwerking waargenomen met een frequentie van "vaak" bij patiënten die montelukast kregen, evenals bij patiënten die placebo kregen.

§ Frequentiecategorie: zeldzaam.

Tenminste houdbaar tot

3 jaar.

Niet gebruiken na de vervaldatum vermeld op de verpakking.

Opslag condities

In originele verpakking bij een temperatuur van maximaal 25 °C.

Buiten het bereik van kinderen houden.

Pakket

7 tabletten in een blister, 4 blisters in een verpakking.

Categorie vakantie

Op recept.

Fabrikant

Naamloze Vennootschap "Agrofarm".

Naamloze vennootschap "Natur+".

Locatie van de fabrikant en adres van de vestigingsplaats