Metoclopramide Zonder Recept

• Farmacologische eigenschappen
• Indicaties
• Contra-indicaties
• Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie
• Dosering en administratie
• Overdosis
• Bijwerkingen
• Tenminste houdbaar tot
• Diagnose
• Aanbevolen analogen
• Ruilnamen

Verbinding:

werkzame stof: metoclopramide;

1 tablet bevat metoclopramidehydrochloride 10 mg;

hulpstoffen: aardappelzetmeel, lactosemonohydraat, microkristallijne cellulose, povidon, calciumstearaat.

Doseringsvorm

Tabletten.

Fysische en chemische basiseigenschappen: tabletten van witte of witte kleur met een gelige tint, platcilindrische vorm, met een afschuining.

Farmacotherapeutische groep

Peristaltiek stimulerende middelen (drijfgassen). ATX-code A03F A01.

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek

Metoclopramide is een centrale dopamine-antagonist die ook perifere cholinerge activiteit vertoont.

Er worden twee hoofdeffecten opgemerkt: anti-emeticum en het effect van het versnellen van de maaglediging en passage door de dunne darm.

Het anti-emetische effect wordt veroorzaakt door actie op het centrale punt van de hersenstam (chemoreceptoren - de activerende zone van het braakcentrum), waarschijnlijk als gevolg van remming van dopaminerge neuronen.

De toename van de peristaltiek wordt ook gedeeltelijk gecontroleerd door hogere centra, maar er kan ook gedeeltelijk een mechanisme van perifere werking bij betrokken zijn, samen met activering van postganglionische cholinerge receptoren en mogelijk remming van dopaminerge receptoren in de maag en dunne darm. Via de hypothalamus en het parasympathische zenuwstelsel reguleert en coördineert het de motorische activiteit van het bovenste deel van het maagdarmkanaal: verhoogt de tonus van de maag en darmen, versnelt de maaglediging, vermindert gastrostase, voorkomt pylorische en slokdarmreflux, stimuleert de darmmotiliteit. Normaliseert de afscheiding van gal, vermindert spasmen van de sluitspier van Oddi zonder de tonus te veranderen, elimineert dyskinesie van de galblaas.

Bijwerkingen strekken zich voornamelijk uit tot extrapiramidale symptomen, die zijn gebaseerd op het mechanisme van dopaminereceptorblokkerende werking op het centrale zenuwstelsel.

Langdurige behandeling met metoclopramide kan een verhoging van de serumprolactineconcentratie veroorzaken. bloed vanwege het ontbreken van dopaminerge remming van prolactinesecretie. Bij vrouwen worden gevallen van galactorroe en menstruele onregelmatigheden beschreven, bij mannen - gynaecomastie. Deze symptomen verdwenen echter nadat de behandeling werd stopgezet.

Farmacokinetiek .

Na orale toediening wordt het geneesmiddel snel en volledig geabsorbeerd. De biologische beschikbaarheid is gemiddeld 60-80%. Slechts een klein deel van de geaccepteerde dosis metoproclamide bindt zich aan plasma-eiwitten. Het distributievolume varieert van 2,2 tot 3,4 l/kg. De maximale concentratie in bloedplasma wordt gemiddeld in 30-120 minuten bereikt - in 1 uur. Het begin van de werking op het maagdarmkanaal wordt 20-40 minuten na inname opgemerkt.

Het anti-emetische effect houdt 12 uur aan. Gemetaboliseerd in de lever. Dringt door de bloed-hersen- en placentabarrières in de moedermelk. De halfwaardetijd is van 2,6 tot 4,6 uur. Een deel van de dosis (ongeveer 20%) wordt in zijn oorspronkelijke vorm uitgescheiden en de rest (ongeveer 80%) wordt na metabole transformaties door de lever door de nieren uitgescheiden in verbindingen met glucuronzuur of zwavelzuur.

Bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie is de creatinineklaring verminderd tot 70% en is de plasmahalfwaardetijd verhoogd (ongeveer 10 uur voor een creatinineklaring van 10-50 ml / min en 15 uur voor een creatinineklaring

Bij patiënten met levercirrose werd accumulatie van metoclopramide waargenomen, wat gepaard ging met een afname van de klaring bloedplasma met 50%.

Klinische kenmerken

Indicaties

Bij volwassenen is metoclopramide geïndiceerd voor de preventie van misselijkheid en braken geassocieerd met radiotherapie, vertraagde misselijkheid en braken geassocieerd met chemotherapie, en voor de symptomatische behandeling van misselijkheid en braken, inclusief die geassocieerd met acute migraine (in combinatie met orale analgetica om hun Reglan kopen absorptie).

Bij kinderen mag metoclopramide alleen worden gebruikt als tweedelijnsmiddel voor de preventie van misselijkheid en braken veroorzaakt door uitgestelde chemotherapie.

Contra-indicaties

• Overgevoeligheid voor metoclopramide of voor een ander bestanddeel van het geneesmiddel;
• maagbloeding;
• mechanische darmobstructie;
• gastro-intestinale perforatie;
• bevestigd of vermoed feochromocytoom vanwege het risico op ernstige aanvallen van arteriële hypertensie;
• tardieve dyskinesie als gevolg van neuroleptica of metoclopramide in de geschiedenis;
• epilepsie (verhoogde frequentie en intensiteit van aanvallen);
• Ziekte van Parkinson;
• gelijktijdig gebruik met levodopa of dopaminerge agonisten;
• gevestigde methemoglobinemie met het gebruik van metoclopramide of met een voorgeschiedenis van NADH-cytochroom b5-reductasedeficiëntie;
• prolactine-afhankelijke tumoren;
• verhoogde convulsieve paraatheid (extrapiramidale bewegingsstoornissen).

title-3">Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie

Gecontra-indiceerde combinaties.

Levodopa of dopaminerge agonisten en metoclopramide worden gekenmerkt door wederzijds Reglan prijs antagonisme.

Combinaties om te vermijden.

Alcohol versterkt het sedatieve effect van metoclopramide.

Combinaties om op te letten.

De prokinetische werking van metoclopramide kan de absorptie van bepaalde geneesmiddelen beïnvloeden.

Anticholinergica en morfinederivaten: Anticholinergica en morfinederivaten worden gekenmerkt door wederzijds antagonisme met metoclopramide met betrekking tot het effect op de motorische activiteit van het spijsverteringskanaal.

Remmers van het centrale zenuwstelsel (morfinederivaten, antipsychotica, sedatieve antihistaminica H1_- receptorblokkers, sedatieve antidepressiva, barbituraten, clonidine en aanverwante geneesmiddelen) : versterken de werking van metoclopramide.

Antipsychotica: Bij gebruik van metoclopramide in combinatie met andere antipsychotica kan een cumulatief effect en het optreden van extrapiramidale stoornissen optreden.

Serotonerge geneesmiddelen: Het gebruik van metoclopramide in combinatie met serotonerge geneesmiddelen, zoals selectieve serotonineheropnameremmers (SSRI's), kan het risico op het ontwikkelen van het serotoninesyndroom verhogen.

Digoxine: metoclopramide kan verminderen de biologische beschikbaarheid van digoxine. De plasmaconcentraties van digoxine dienen nauwlettend te worden gecontroleerd.

Ciclosporine: metoclopramide verhoogt de biologische beschikbaarheid van ciclosporine (_Cmax met 46% en effect met 22%). Het is noodzakelijk om de concentratie van ciclosporine in plasma zorgvuldig te controleren. De klinische implicaties van dit fenomeen zijn niet definitief vastgesteld.

Mivacurium en suxamethonium: injectie van metoclopramide kan de duur van de neuromusculaire blokkade verlengen (door remming van plasmacholinesterase).

Sterke remmers van CYP2D6: Blootstellingsniveaus van metoclopramide zijn verhoogd wanneer het gelijktijdig wordt gebruikt met sterke remmers van CYP2D6, zoals fluoxetine en paroxetine. Hoewel de klinische betekenis hiervan niet precies bekend is, moeten patiënten worden geobserveerd op de ontwikkeling van bijwerkingen.

Metoclopramide-tabletten kunnen de werking Reglan België van succinylcholine verlengen.

Metoclopramide kan de absorptie van andere stoffen verstoren. Het kan dus bijvoorbeeld de opname van cimetidine vertragen, de opname van paracetamol, verschillende antibiotica (met name tetracycline, pivampicilline), lithium versnellen. Gelijktijdige toediening van metoclopramide-tabletten en lithium kan een verhoging van de plasmaspiegels van lithium veroorzaken.

Toepassingsfuncties.

Het medicijn mag niet worden gebruikt voor de behandeling van chronische ziekten zoals gastroparese, dyspepsie en gastro-oesofageale reflux. ziekte, of als aanvulling op chirurgische of radiologische procedures.

neurologische aandoeningen.

Extrapiramidale stoornissen kunnen voorkomen, vooral bij kinderen en/of bij hoge doseringen. Deze reacties worden meestal waargenomen aan het begin van de behandeling en kunnen optreden na een enkele toepassing. Als zich extrapiramidale symptomen ontwikkelen, moet metoclopramide onmiddellijk worden stopgezet. Over het algemeen verdwijnen deze effecten volledig na stopzetting van de behandeling, maar mogelijk is een symptomatische behandeling nodig (benzodiazepinen voor kinderen en/of anticholinergische antiparkinsonmiddelen voor volwassenen).

Tussen elke toediening van metoclopramide, zelfs in het geval van braken met de uitscheiding van een dosis van het geneesmiddel samen met het braaksel, moet, om overdosering te voorkomen, een interval van ten minste 6 uur in acht worden genomen.

Langdurige behandeling met metoclopramide kan leiden tot tardieve dyskinesie, die mogelijk onomkeerbaar is, vooral bij ouderen. De behandeling mag niet langer dan 3 maanden worden voortgezet vanwege het risico op tardieve dyskinesie. De behandeling moet worden stopgezet als er klinische tekenen van tardieve dyskinesie optreden.

Maligne neurolepticasyndroom is gemeld bij het gebruik van metoclopramide in combinatie met neuroleptica, evenals bij monotherapie met metoclopramide. Als symptomen van maligne neurolepticasyndroom optreden, moet metoclopramide onmiddellijk worden gebruikt. stop en start de juiste behandeling.

Met betrekking tot patiënten met bijkomende neurologische aandoeningen en patiënten die worden behandeld met andere geneesmiddelen die op het centrale zenuwstelsel inwerken, is bijzondere voorzichtigheid geboden.

Het gebruik van metoclopramide kan ook de symptomen van de ziekte van Parkinson verergeren.

Methemoglobinemie.

Gevallen van methemoglobinemie zijn gemeld, die in verband kunnen worden gebracht met een tekort aan NADH-cytochroom b5-reductase. In dergelijke gevallen moet u onmiddellijk definitief stoppen met het gebruik van metoclopramide en passende maatregelen nemen (bijvoorbeeld behandeling met methyleenblauw).

Hartaandoeningen.

Ernstige bijwerkingen van het cardiovasculaire systeem zijn gemeld, waaronder gevallen van acute vasculaire insufficiëntie, ernstige bradycardie, hartstilstand en verlenging van het QT-interval, die werden waargenomen na inname van metoclopramide.

Bijzondere aandacht moet worden besteed aan het gebruik van metoclopramide bij oudere patiënten, patiënten met verminderde hartgeleiding (waaronder verlenging van het QT-interval), patiënten met verstoorde elektrolytenbalans, bradycardie en patiënten die geneesmiddelen gebruiken die het QT-interval verlengen.

Verminderde nier- en leverfunctie.

Dosisverlaging wordt aanbevolen bij patiënten met een verminderde nierfunctie of een ernstige leverfunctiestoornis.

Gezien de zeer zeldzame meldingen van ernstige cardiovasculaire reacties geassocieerd met het gebruik van metoclopr amide moet met uiterste voorzichtigheid worden gebruikt bij oudere patiënten, patiënten met cardiale geleidingsstoornissen, niet-gecorrigeerde elektrolytenonevenwichtigheden of bradycardie, en patiënten die geneesmiddelen gebruiken die het QT-interval verlengen.

Dit geneesmiddel bevat lactose en mag niet worden gebruikt bij patiënten met zeldzame erfelijke aandoeningen als galactose-intolerantie, lactasedeficiëntie of malabsorptie van glucose-galactose.

Gebruik tijdens zwangerschap of lactatie.

Zwangerschap. Een grote hoeveelheid gegevens verkregen van zwangere vrouwen (meer dan 1000 resultaten van het gebruik van het medicijn) wijst op de afwezigheid van enige toxiciteit die leidt tot misvormingen of foetotoxiciteit. Metoclopramide kan tijdens de zwangerschap worden gebruikt indien dit klinisch noodzakelijk is. Vanwege de farmacologische eigenschappen (zoals bij andere antipsychotica), kan bij gebruik van metoclopramide aan het einde van de zwangerschap het optreden van extrapiramidaal syndroom bij de pasgeborene niet worden uitgesloten. Het is noodzakelijk om het gebruik van metoclopramide in de laatste fase van de zwangerschap te vermijden. Wanneer u metoclopramide gebruikt, moet u de pasgeborene controleren.

Borstvoeding Metoclopramide gaat in kleine hoeveelheden over in de moedermelk. Daarom wordt het gebruik van metoclopramide tijdens het geven van borstvoeding afgeraden. Het is noodzakelijk om de mogelijkheid te overwegen stop het gebruik van metoclopramide bij vrouwen die borstvoeding geven.

Het vermogen om de reactiesnelheid te beïnvloeden bij het besturen van voertuigen of het gebruik van andere mechanismen.

Metoclopramide kan slaperigheid, duizeligheid, dyskinesie en dystonie veroorzaken, wat het gezichtsvermogen en de rijvaardigheid of het bedienen van andere geautomatiseerde systemen kan beïnvloeden.

Dosering en administratie

Oraal innemen voor de maaltijd, zonder te kauwen en veel vloeistof drinken.

Om de risico's op bijwerkingen van het zenuwstelsel en andere bijwerkingen te minimaliseren, mag metoclopramide alleen worden voorgeschreven voor kortdurende behandeling (maximaal 5 dagen).

Volwassenen.

De gebruikelijke therapeutische dosis metoclopramide is 10 mg tot 3 maal daags. De maximale dagelijkse dosis is 30 mg of 0,5 mg/kg lichaamsgewicht. De maximale duur van het gebruik van metoclopramide is 5 dagen.

Kinderen.

De aanbevolen dosis metoclopramide voor de preventie van vertraagde door chemotherapie geïnduceerde misselijkheid en braken is 0,1–0,15 mg/kg lichaamsgewicht tot 3 maal daags. De maximale dagelijkse dosis is 0,5 mg/kg lichaamsgewicht.

Doseringsschema

De maximale duur van het gebruik van metoclopramide is 5 dagen.

Oudere patiënten.

Bij oudere patiënten dient overwogen te worden de dosis te verlagen vanwege leeftijdsgerelateerde achteruitgang van de nier- en leverfunctie.

Verminderde nierfunctie.

Bij patiënten met nierziekte in het eindstadium (creatinineklaring ≤ 15 ml/min) dient de dosis metoclopramide met 75% te worden verlaagd.

Bij patiënten met matige tot ernstige nierinsufficiëntie (creatinineklaring 15–60 ml/min) dient de dosis metoclopramide met 50% te worden verlaagd.

Verminderde leverfunctie.

Bij patiënten met ernstige leverinsufficiëntie moet de helft van de voorgeschreven dosis worden gebruikt. lopramide.

Kinderen.

Metoclopramide is gecontra-indiceerd bij kinderen jonger dan 1 jaar vanwege een verhoogd risico op extrapiramidale aandoeningen. Voor kinderen die < 30 kg wegen, dient metoclopramide te worden gebruikt in doseringsvormen die de noodzakelijke dosering kunnen geven.

Overdosis

Symptomen: slaperigheid, verlaagd bewustzijnsniveau, verwardheid, prikkelbaarheid, angst en de intensivering ervan, convulsies, extrapiramidale stoornissen, disfunctie van het cardiovasculaire systeem met bradycardie en een verhoging of verlaging van de bloeddruk, hallucinaties, ademhalings- en hartstilstand. Geïsoleerde gevallen van methemoglobinemie zijn gemeld .

Behandeling. In het geval van de ontwikkeling van extrapiramidale symptomen geassocieerd met een overdosis, wordt alleen symptomatische behandeling uitgevoerd (benzodiazepines voor kinderen en / of anticholinergische antiparkinsongeneesmiddelen voor volwassenen). In het geval van grote doses metoclopramide, moet het uit het maagdarmkanaal worden verwijderd door maagspoeling of actieve kool en moet natriumsulfaat worden ingenomen.

In overeenstemming met de klinische toestand is het noodzakelijk om symptomatische behandeling uit te voeren en de functies van het cardiovasculaire en respiratoire systeem constant te bewaken.

Bijwerkingen

Uit het maagdarmkanaal: misselijkheid, droge mond, dyspepsie, obstipatie, diarree.

Van het zenuwstelsel: dyskinetisch syndroom, voornamelijk bij kinderen (onwillekeurige krampachtige bewegingen, met name in het hoofd, nek en schouders, tonische blefarospasme, spasme van de gezichts- en kauwspieren, tongafwijking, spasme van de keelholtespieren en spieren van de tong verkeerd vasthouden van hoofd en nek, spanning van de wervelkolom, krampachtige buiging van de armen, krampachtige goedkope Reglan extensie van de benen), hoofdpijn, duizeligheid, vermoeidheid, slaperigheid, extrapiramidale stoornissen (die zelfs na inname van een enkele dosis kunnen optreden, vooral bij kinderen en adolescenten en/of wanneer de aanbevolen dosis wordt overschreden), parkinsonisme (tremor, spierstijfheid, akinesie), acathisie, dystonie, dyskinesie, verlaagd bewustzijnsniveau, tardieve dyskinesie (die permanent kan zijn tijdens of na langdurige behandeling, vooral bij oudere patiënten), maligne neurolepticasyndroom (karakteristieke symptomen: koorts, stijve spieren, bewustzijnsverlies, arteriële fluctuaties druk, convulsies voornamelijk bij patiënten met epilepsie).

Er is een risico op acute (kortdurende) neurologische aandoeningen, die hoger is bij kinderen, en tardieve dyskinesie - bij oudere patiënten. Het risico op het ontwikkelen van bijwerkingen van het zenuwstelsel neemt toe bij gebruik van het geneesmiddel in hoge doses en bij langdurige behandeling.

Bij gebruik van hoge doseringen treden de volgende reacties vaker (soms gelijktijdig) op:

− bijkomend piramidale symptomen: acute dystonie en dyskinesie, parkinsonismesyndroom, acathisie, zelfs na een enkele dosis van het medicijn, vooral bij kinderen;

- slaperigheid, verlaagd bewustzijnsniveau, verwardheid, hallucinaties.

Van de kant van de psyche: asthenie, depressie, hallucinaties, verwarring, angst, rusteloosheid, verwarring, tinnitus.

Van de zijkant van het cardiovasculaire systeem: bradycardie, atrioventriculair blok, sinusknoopblokkade, verlenging van het QT-interval, ventriculaire tachycardie van het type "pirouette", arteriële hypotensie, shock, syncope, acute arteriële hypertensie bij patiënten met feochromocytoom.

Van de kant van het bloed- en lymfestelsel: methemoglobinemie, die kan worden geassocieerd met een tekort aan NADH-cytochroom-b5-reductase, vooral bij zuigelingen, sulfhemoglobinemie, voornamelijk geassocieerd met het gelijktijdige gebruik van hoge doses geneesmiddelen die zwavel afgeven.

Van het immuunsysteem: overgevoeligheidsreacties, waaronder urticaria, angio-oedeem, anafylactische reacties (inclusief anafylactische shock).

Aan de kant van de huid en het onderhuidse weefsel: huiduitslag, netelroos, blozen en jeuk van de huid.

Van de kant van het voortplantingssysteem en de functie van de borstklieren: amenorroe, hyperprolactinemie, galactorroe, gynaecomastie, menstruatiestoornissen. In dergelijke gevallen is het gebruik van het medicijn noodzakelijk snee.

Laboratoriumindicatoren: verhoogde niveaus van leverenzymen, verhoogde niveaus van creatinefosfokinase in het bloedserum.

Bij adolescenten en patiënten met een ernstig verminderde nierfunctie (nierfalen), waardoor de uitscheiding van metoclopramide verzwakt is, moet de ontwikkeling van bijwerkingen bijzonder zorgvuldig worden gecontroleerd. In het geval dat ze zich voordoen, moet het gebruik van het medicijn onmiddellijk worden stopgezet.

Tenminste houdbaar tot

4 jaar.

Bewaarcondities .

Bewaren in de originele verpakking bij een temperatuur van maximaal 25 °C.

Buiten het bereik van kinderen houden.

Verpakking .

10 tabletten in een blisterverpakking; 5 blisterverpakkingen in een verpakking.

Categorie vakantie

Op recept.

Fabrikant

PJSC "Farmaceutisch bedrijf "Darnitsa".

Locatie van de fabrikant en het adres van de vestigingsplaats