Memantine Zonder Recept

• Farmacologische eigenschappen
• Indicaties
• Contra-indicaties
• Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie
• Dosering en administratie
• Overdosis
• Bijwerkingen
• Tenminste houdbaar tot
• Opslag condities
• Diagnose
• Aanbevolen analogen
• Ruilnamen

TOEVOEGING 10

Verbinding

werkzame stof: memantine;

1 filmomhulde tablet bevat memantine hydrochloride 10 mg;

hulpstoffen: microkristallijne cellulose, croscarmellosenatrium, watervrij colloïdaal siliciumdioxide, talk, magnesiumstearaat, Opadry Grey 03F57692: hypromellose, titaandioxide (E 171), macrogol 6000, talk, zwart ijzeroxide (E172).

Doseringsvorm

Filmomhulde tabletten.

Fysische en chemische basiseigenschappen: grijze tabletten, capsuleachtige vormen Filmomhulde s met aan één kant "322" gegraveerd.

Farmacotherapeutische groep

Medicijnen gebruikt bij dementie. ATC-code N06D X01.

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek.

Bij de manifestatie van symptomen en de progressie van neurodegeneratieve dementie wordt een belangrijke rol gespeeld door gestoorde glutamaterge neurotransmissie, vooral met de deelname van NMDA-receptoren (N-methyl-D-aspartaat). Memantine is een spanningsafhankelijke, niet-competitieve NMDA-receptorantagonist met gemiddelde affiniteit. Memantine moduleert de effecten van pathologisch verhoogde glutamaatspiegels, die kunnen leiden tot neuronale disfunctie.

Farmacokinetiek.

Absorptie

De biologische beschikbaarheid van memantine is ongeveer 100%, de tijd tot piekplasmaconcentratie (Tmax) is van 3 tot 8 uur. Er zijn geen tekenen van invloed van voedselinname op absorptie.

Verdeling

Een dagelijkse dosis van 20 mg veroorzaakt een stabiele plasmaconcentratie van memantine in het bereik van 70 - 150 ng / ml (0,5 - 1 μmol) met aanzienlijke individuele variaties. Bij gebruik van dagelijkse doses van 5-30 mg is de verhouding van het geneesmiddelgehalte in de hersenvocht en het bloedserum 0,52. Ongeveer 45% van memantine bindt zich aan plasma-eiwitten.

Metabolisme

In het menselijk lichaam circuleert ongeveer 80% van memantine als de moederstof, de belangrijkste metabolieten hebben geen NMDA-mier gonistische eigenschappen. Deelname van cytochroom P450 aan het in vitro metabolisme werd niet onthuld.

fokken

Memantine wordt mono-exponentieel uitgescheiden met een t1/2 interval van 60-100 uur. Bij vrijwilligers met een normale nierfunctie is de totale klaring (Cltot) 170 ml/min/1,73 m2. De renale farmacokinetiek van memantine omvat ook tubulaire reabsorptie.

De snelheid van renale eliminatie van memantine onder omstandigheden van alkalische urine kan 7-9 keer afnemen. Alkalinisatie van de urine kan optreden als gevolg van aanzienlijke veranderingen in het voedingspatroon, zoals het vervangen van een vleesrijk dieet door een vegetarisch dieet, of als gevolg van intensief gebruik van maagzuurremmers.

Lineariteit

De farmacokinetiek is lineair in het dosisbereik van 10-40 mg.

Farmacodynamische/farmacokinetische relatie

Bij een dagelijkse dosis memantine van 20 mg komt het gehalte in het hersenvocht overeen met de waarde van ki (remmingsconstante) van memantine, die 0,5 μmol is in de frontale cortex van de mens.

Klinische kenmerken

Indicaties

Matige tot ernstige ziekte van Alzheimer.

Contra-indicaties

Overgevoeligheid voor de werkzame stof of voor een van de bestanddelen van het geneesmiddel.

Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie

Moet worden vermeden tijdelijk gebruik van memantine en amantadine vanwege het risico op farmacotoxische psychose. Beide verbindingen zijn chemisch gekoppelde NMDA-antagonisten. Hetzelfde geldt voor het gecombineerde gebruik van ketamine en dextromethorfan. Een van de gepubliceerde rapporten wees ook op het risico van de combinatie van memantine en fenytoïne.

Het Namenda prijs werkingsmechanisme suggereert een mogelijke versterking van de effecten van L-dopa, dopaminerge agonisten en anticholinergica bij gelijktijdig gebruik van NMDA-antagonisten zoals memantine. Mogelijke verzwakking van de effecten van barbituraten en neuroleptica. Gelijktijdige toediening van memantine en antispasmodica, dantroleen of baclofen kan hun effecten wijzigen, waardoor dosisaanpassingen nodig kunnen zijn.

Andere geneesmiddelen zoals cimetidine, ranitidine, procaïnamide, kinidine, kinine en nicotine, die hetzelfde renale kationtransportsysteem gebruiken als amantadine, kunnen ook interageren met memantine, waardoor het risico op verhoogde plasmaspiegels ontstaat.

Met de gezamenlijke benoeming van memantine met hydrochloorthiazide (HCT) of een combinatie van HCT, is een verlaging van het HCT-gehalte in het bloedserum mogelijk.

Er zijn meldingen geweest van individuele gevallen van een toename van de internationale genormaliseerde ratio (INR) bij gebruik van memantine bij patiënten die warfarine gebruiken. Hoewel er geen oorzakelijk verband is vastgesteld, is zorgvuldige controle van de protrombinetijd of MHC noodzakelijk bij patiënten die specifiek het nemen van orale anticoagulantia.

Er waren geen significante interactie-effecten van memantine met glyburide/metformine, donepezil of galantamine.

Memantine is geen in vitro remmer van CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, Namenda kopen 3A, flavinemono-oxygenase, epoxidehydrolase of sulfatering.

Toepassingsfuncties

Voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven van het geneesmiddel aan patiënten met epilepsie, patiënten met een voorgeschiedenis van convulsies en patiënten met risicofactoren voor de ontwikkeling van epilepsie.

Gelijktijdig gebruik met N-methyl-D-aspartaat (NMDA)-antagonisten zoals amantadine, ketamine of dextromethorfan moet worden vermeden. Deze verbindingen werken op hetzelfde receptorsysteem als memantine, dus bijwerkingen (meestal gerelateerd aan het centrale zenuwstelsel) kunnen frequenter of ernstiger zijn.

Sommige factoren die een verhoging van de pH van de urine veroorzaken, kunnen een zorgvuldige controle van de patiënt noodzakelijk maken. Deze factoren omvatten significante veranderingen in het voedingspatroon, zoals het vervangen van een vleesrijk dieet door een vegetarisch dieet of een zware inname van maagzuurremmers. Bovendien kan de pH van de urine stijgen als gevolg van tubulaire nieracidose (THA) of ernstige urineweginfecties veroorzaakt door Proteus-bacteriën.

In de meeste klinische onderzoeken werden patiënten met een recent myocardinfarct en patiënten met gedecompenseerd congestief hartfalen behandeld toereikendheid (III-IV-graad volgens de classificatie van de New York Heart Association), evenals met ongecontroleerde arteriële hypertensie, werden uitgesloten van de deelnemers. Daarom moeten patiënten met dergelijke ziekten zorgvuldig worden gecontroleerd.

Gebruik tijdens zwangerschap of lactatie

Er zijn geen gegevens over het effect van memantine bij gebruik tijdens de zwangerschap. Experimenteel onderzoek bij dieren wijst op de mogelijkheid om de intra-uteriene groei te vertragen bij blootstelling aan concentraties die identiek zijn aan of iets hoger zijn dan die bij mensen. Het potentiële risico voor de mens is niet bekend. Memantine mag niet tijdens de zwangerschap worden gebruikt, tenzij strikt noodzakelijk.

Het is niet bekend of memantine wordt uitgescheiden in de moedermelk, maar het kan voorkomen, gezien de lipofiliciteit van de stof. Vrouwen die memantine gebruiken, mogen geen borstvoeding geven.

Het vermogen om de reactiesnelheid te beïnvloeden bij het besturen van voertuigen of het bedienen van andere mechanismen

Matige tot ernstige vorm van de ziekte van Alzheimer leidt meestal tot een verminderde rijvaardigheid of het vermogen om machines te bedienen. Bovendien heeft memantine weinig tot matig effect op de reactiesnelheid van een persoon. Daarom moeten poliklinische patiënten worden gewaarschuwd extra voorzichtig te zijn bij het autorijden of het bedienen van apparatuur.

le-4"> Wijze van toediening en dosering

De behandeling moet worden gestart en uitgevoerd onder medisch toezicht. De therapie mag alleen worden gestart als er een voogd is die regelmatig de inname van het geneesmiddel door de patiënt zal controleren.

Tabletten moeten elke dag 1 keer per dag op hetzelfde tijdstip worden ingenomen. Tabletten kunnen met of zonder voedsel worden ingenomen.

volwassenen

De maximale dagelijkse dosis is 20 mg. Om het risico op bijwerkingen te verminderen, wordt de onderhoudsdosis bepaald door de dosis geleidelijk te verhogen met 5 mg per week gedurende de eerste 3 weken, en wel als volgt:

1e week (1-7e dag):

neem 1 tablet van 5 mg per dag (gebruik het medicijn in de juiste dosering);

2e week (8e – 14e dag):

neem 1 tablet van 10 mg per dag;

3e week (15e–21e dag):

neem 15 mg (1 tablet 10 mg, 1 tablet 5 mg elk (gebruik het medicijn in de juiste dosering)) per dag;

vanaf de 4e week:

neem elke dag 2 tabletten van 10 mg (20 mg per dag).

De aanbevolen onderhoudsdosering is 20 mg per dag.

De duur van de behandeling wordt individueel bepaald door een arts die ervaring heeft met het diagnosticeren en behandelen van de ziekte van Alzheimer. De verdraagbaarheid en dosering van memantine moeten regelmatig worden beoordeeld, vooral binnen drie maanden na aanvang van de behandeling. In de toekomst moeten het klinische effect van memantine en de reactie van de patiënt op de behandeling regelmatig worden geëvalueerd in overeenstemming met en met de huidige klinische richtlijnen. De onderhoudsbehandeling kan worden voortgezet zolang het therapeutisch effect gunstig blijft en memantine goed wordt verdragen door de patiënt. Stopzetting van de behandeling met memantine moet worden overwogen als de tekenen van een therapeutisch effect verdwijnen of als de verdraagbaarheid van de behandeling verslechtert.

Oudere patiënten.

Op basis van de resultaten van klinische onderzoeken is de aanbevolen dosis voor patiënten ouder dan 65 jaar 20 mg per dag (2 tabletten van 10 mg 1 keer per dag), zoals hierboven aangegeven.

Verminderde nierfunctie.

Voor patiënten met een lichte nierfunctiestoornis (creatinineklaring 50-80 ml/min) is dosisverlaging niet nodig.

Bij patiënten met matige nierinsufficiëntie (creatinineklaring 30-49 ml/min) dient de dagelijkse dosis te worden verlaagd tot 10 mg.

De dosis kan worden verhoogd tot 20 mg per dag volgens het standaardschema, als er na ten minste 7 dagen behandeling geen bijwerkingen optreden. Bij patiënten met een ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring 5-29 ml/min) dient de dagelijkse goedkope Namenda dosis te worden verlaagd tot 10 mg.

Verminderde leverfunctie.

Voor patiënten met lichte tot matige leverinsufficiëntie (Child-Pugh A, B) is geen dosisaanpassing vereist. Gebruik van memantine bij patiënten met een ernstige leverfunctiestoornis Niet aangeraden.

Kinderen

Het geneesmiddel mag niet bij kinderen worden gebruikt vanwege onvoldoende gegevens over veiligheid en werkzaamheid.

Overdosis

Ervaring is beperkt.

Symptomen.

Relatief significante overdoses (respectievelijk 200 mg en 105 mg per dag gedurende 3 dagen) gingen gepaard met symptomen van vermoeidheid, zwakte en/of diarree of waren asymptomatisch. In geval van een overdosis tot 140 mg of een niet-gespecificeerde dosis, symptomen van een stoornis van het centrale zenuwstelsel (verwardheid, lethargie, slaperigheid, duizeligheid, agitatie, agressie, hallucinaties, loopstoornissen) en/of gastro-intestinale stoornissen (braken en diarree) werden waargenomen.

Na inname van 2000 mg memantine ontwikkelde de patiënt een coma van 10 dagen, later diplopie en agitatie. Na symptomatische behandeling en plasmaferese herstelde de patiënt zonder gevolgen.

Behandeling.

Symptomatisch, er is geen specifiek tegengif. Standaard klinische procedures moeten worden gebruikt om de werkzame stof uit het lichaam te verwijderen, bijvoorbeeld maagspoeling, actieve kool, verzuring van de urinereactie, geforceerde diurese.

In geval van overmatige algemene stimulatie van het centrale zenuwstelsel moeten symptomatische therapeutische maatregelen met voorzichtigheid worden gebruikt.

Bijwerkingen

Op basis van de beschikbare gegevens is bekend dat tijdens klinische onderzoeken met memantine het totaal de frequentie van bijwerkingen verschilde niet van die van placebo, en de bijwerkingen waren meestal licht of matig van ernst.

De bijwerkingen die werden waargenomen tijdens klinische onderzoeken en medisch gebruik worden in de onderstaande tabel gegeven, naar frequentie zijn gedefinieerd als: zeer Namenda België vaak (≥1/10), vaak (≥1/100 tot <1/10), zelden (≥ 1/1000 tot <1/100), zelden (≥1/10000 tot <1/1000), zeer zelden (<1/10000), onbepaald (kan met de beschikbare gegevens niet worden bepaald).

1 Hallucinaties zijn voornamelijk waargenomen bij patiënten met de ernstige ziekte van Alzheimer.

2 Aparte rapporten in medische toepassingen.

De ziekte van Alzheimer wordt in verband gebracht met depressie, zelfmoordgedachten en zelfmoord. Dergelijke gevallen zijn bekend bij het medische gebruik van memantine.

Tenminste houdbaar tot

2 jaar.

Opslag condities

Bewaren bij een temperatuur van maximaal 30 °C in de originele verpakking.

Buiten het bereik van kinderen houden.

Pakket

10 tabletten in een blister, 3 blisters in een doos.

Categorie vakantie

Op recept.

Fabrikant

Sun Pharmaceutical Industries Ltd.

Locatie van de fabrikant en adres van de vestigingsplaats

Enquête nr. 214, locatie nr. 20 Gavt.Indl.Eria, fase II, Piparia, Silvassa - 396230, U.T. Dadra en Nagar Haveli, India.